Upadacitinib
JAK-Inhibitoren
JAK-InhibitorenSchwangerschaft: kontraindiziert
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest gemacht, und während der Behandlung sowie mindestens 4 Wochen nach der letzten Dosis wird wirksam verhütet.
Ein oraler JAK1-Hemmer bei rheumatoider Arthritis, Psoriasis-Arthritis, atopischer Dermatitis, Morbus Crohn, Colitis ulcerosa und Spondyloarthritis.
Steckbrief
- Group
- JAK-Inhibitoren
- Target
- Januskinase 1 (JAK1)
- Used for
- Rheumatoide Arthritis · Psoriasis-Arthritis
- Key effects
- Verstopfte Nase oder Schnupfen · Übelkeit
- Monitor
- Latente Tuberkulose · Zeichen von Infektion
- ATC
- L04AF03
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt menschliche JAK1 mit Abrocitinib, einem anderen JAK1-Hemmer, der dieselbe ATP-Bindungsstelle besetzt; Upadacitinib selbst ist nicht in diesem Kristall enthalten.
Upadacitinib ist ein Januskinase-Hemmer, der vor allem auf JAK1 wirkt. Viele Entzündungszytokine signalisieren über JAK-STAT: Ist JAK1 blockiert, werden die STAT-Proteine nicht angeschaltet, und Immunzellen bilden weniger Entzündungssignale, was die Entzündung in Gelenken, Haut und Darm beruhigt.
- Der Wirkstoff gelangt in Immunzellen und blockiert JAK1
- Zytokinrezeptoren können die STAT-Proteine nicht anschalten
- Weniger Entzündungsgene werden transkribiert
- Die Entzündung in Gelenken, Haut und Darm klingt ab
Indikationen
- Rheumatoide Arthritis Rheumatoide Arthritis →
- Psoriasis-Arthritis Psoriasis-Arthritis →
- Atopische Dermatitis Atopische Dermatitis →
- Colitis ulcerosa Colitis ulcerosa →
- Morbus Crohn Morbus Crohn →
- Spondylitis ankylosans und nicht röntgenologische axiale Spondyloarthritis Morbus Bechterew (Spondylitis ankylosans) →
- Polyartikuläre juvenile idiopathische Arthritis Juvenile idiopathische Arthritis →
- Riesenzellarteriitis Riesenzellarteriitis →
Nebenwirkungen
Häufig
- Verstopfte Nase oder Schnupfen
- Übelkeit
- Akne und Follikulitis
- Kopfschmerzen
- Gewichtszunahme
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Upadacitinib
- Aktive schwere Infektion, einschließlich aktiver Tuberkulose
- Schwangerschaft (kann den Fetus schädigen)
Wichtige Wechselwirkungen
- Starke CYP3A4-Hemmer (etwa Ketoconazol)
- Höhere Spiegel des JAK-Hemmers und mehr Nebenwirkungen.
- Andere starke Immunsuppressiva und Biologika
- Die Kombination wird im Allgemeinen nicht empfohlen: zusätzliches Infektionsrisiko.
- Lebendimpfstoffe
- Werden während der Behandlung vermieden; Impfungen, einschließlich der Herpes-zoster-Impfung, erfolgen vor Beginn.
- Grapefruit und Grapefruitsaft
- Werden während der Behandlung gemieden.
Was überwacht wird
- Latente Tuberkulose, Hepatitis B und C sowie Schwangerschaftstest vor Beginn
- Cholesterin während der Behandlung
- Blutbild und weitere vom Team angeordnete Laboruntersuchungen
- Zeichen von Infektion, Brustschmerz, Schlaganfall oder Blutgerinnseln
Anwendung und Sicherheit
- Die Tabletten werden unzerkaut geschluckt, nicht geteilt, zerdrückt oder gekaut.
- Ganze Tabletten oder Tablettenreste im Stuhl werden dem Team gemeldet.
- Während der Behandlung wird Grapefruit gemieden.
- Impfungen, einschließlich der Herpes-zoster-Impfung, werden vor Beginn aktualisiert.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest gemacht, und während der Behandlung sowie mindestens 4 Wochen nach der letzten Dosis wird wirksam verhütet.
Pflege
- Vor Beginn Tuberkulose-, Hepatitis- und Schwangerschaftstests bestätigen und nach Rauchen, Herzerkrankungen, Blutgerinnseln und Krebs fragen.
- Dazu anleiten, Fieber, Husten oder schmerzhafte Haut zu melden und bei Brustschmerz, plötzlicher Atemnot, Beinschwellung oder Schlaganfallzeichen sofort Hilfe zu suchen.
- Dazu anleiten, plötzliche Sehveränderungen und starke Bauchschmerzen mit Fieber zu melden.
- An eine wirksame Verhütung und den Verzicht auf das Stillen während der Behandlung und für kurze Zeit nach der letzten Dosis erinnern.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral, als Retardtablette oder Lösung zum Einnehmen
- Metabolismus
- Starke CYP3A4-Hemmer erhöhen seine Spiegel, wie bei den meisten JAK-Hemmern
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welche Januskinase blockiert Upadacitinib hauptsächlich?
JAK1.
Welche vier Risikogruppen nennt die Boxed Warning für orale JAK-Hemmer wie Upadacitinib?
Schwere Infektionen, Krebserkrankungen (einschließlich Lymphomen), schwere kardiale Ereignisse und Schlaganfall sowie Blutgerinnsel.
Welches Lebensmittel wird während der Behandlung mit Upadacitinib gemieden?
Grapefruit und Grapefruitsaft.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
- Rheumatoide Arthritis
- Psoriasis-Arthritis
- Atopische Dermatitis
- Colitis ulcerosa
- Morbus Crohn
- Morbus Bechterew (Spondylitis ankylosans)
- Juvenile idiopathische Arthritis
- Riesenzellarteriitis
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Upadacitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6BBU: Crystal Structure of JAK1 in complex with compound 25 (RCSB Protein Data Bank, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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