Abrocitinib

Mécanisme d'action

✂Janus kinase 1 (JAK1)Abrocitinib

ⓘ La figure montre le domaine kinase de JAK1 humaine avec l'abrocitinib (composé 25 de l'article de découverte) dans son site de l'ATP.

L'abrocitinib bloque la Janus kinase 1 (JAK1). De nombreuses cytokines à l'origine de la dermatite atopique et du prurit signalent par JAK1 ; lorsqu'elle est bloquée, les protéines STAT restent inactives et l'inflammation cutanée et le prurit diminuent.

1. Le médicament pénètre dans les cellules immunitaires et cutanées et bloque JAK1
2. Les cytokines de l'eczéma ne peuvent plus activer les protéines STAT
3. Moins de signaux d'inflammation et de prurit
4. L'eczéma et le prurit s'améliorent

Indications

• Dermatite atopique modérée à sévère de l'adulte et de l'adolescent non contrôlée par les autres traitements Dermatite atopique →

Effets indésirables

Fréquents

• Symptômes de rhume : nez bouché, éternuements, mal de gorge
• Nausées et vomissements
• Céphalées, vertiges
• Acné

Contre-indications

• Hypersensibilité à l'abrocitinib
• Traitement antiplaquettaire autre que l'acide acétylsalicylique à faible dose pendant les trois premiers mois
• Insuffisance hépatique sévère
• Infection grave évolutive

Interactions principales

Antiplaquettaires (sauf l'acide acétylsalicylique à faible dose)

Contre-indiqués pendant les trois premiers mois en raison du risque de thrombopénie.

Inhibiteurs du CYP2C19

Concentrations d'abrocitinib plus élevées.

Autres immunosuppresseurs puissants

Risque infectieux accru ; association évitée.

Vaccins vivants

Évités ; les vaccinations sont mises à jour avant le début du traitement.

Surveillance

• Dépistage de la tuberculose latente avant le début du traitement
• Numération sanguine (plaquettes, lymphocytes) et bilan lipidique
• Signes d'infection, de thrombose, d'infarctus du myocarde ou d'AVC
• Modifications soudaines de la vision

Administration et sécurité

• Les comprimés sont avalés entiers.
• Tous les antiplaquettaires sont réévalués avant la première prise.
• Les vaccinations sont mises à jour avant le début du traitement.

Grossesse et allaitement

Les données sont insuffisantes pour connaître le risque pendant la grossesse ; l'allaitement est évité pendant le traitement et jusqu'à un jour après.

Soins infirmiers

• Vérifier la liste des médicaments à la recherche d'antiplaquettaires et d'inhibiteurs du CYP2C19 avant de commencer.
• Apprendre au patient à signaler fièvre, toux, douleur thoracique, gonflement d'une jambe ou signes d'AVC.
• Rechercher un tabagisme et des antécédents de thrombose, de maladie cardiaque et de cancer.
• Apprendre au patient à signaler les modifications soudaines de la vision et les ecchymoses ou saignements inhabituels.

Pharmacocinétique

Absorption

Comprimé oral, avalé entier

Métabolisme

Foie, principalement par le CYP2C19 ; les inhibiteurs du CYP2C19 et les métaboliseurs lents entraînent des concentrations plus élevées

Demi-vie

Environ 5 à 6 heures pour le médicament et ses principaux métabolites actifs

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Upadacitinib
• Baricitinib
• Pimécrolimus

Maladies liées

• Dermatite atopique

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Abrocitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); RCSB PDB - 6BBU: Crystal Structure of JAK1 in complex with compound 25 (RCSB Protein Data Bank, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.