Adagrasib

KRAS-G12C-Inhibitoren
KRAS-G12C-Inhibitoren
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Oraler kovalenter KRAS-G12C-Inhibitor beim Lungenkarzinom und, mit Cetuximab, beim Kolorektalkarzinom. Leber, Lunge und Herzrhythmus (QT) überwachen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: MRTX849

Steckbrief

Group: KRAS-G12C-Inhibitoren
Target: Mutiertes KRAS G12C (kleine GTPase)
Key effects: Übelkeit · Fatigue · Schmerzen des Bewegungsapparats
Monitor: EKG sowie Kalium und Magnesium · Lebertests
ATC: L01XX77

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Mutiertes KRAS G12C (kleine GTPase)Adagrasib

Die Kristallstruktur zeigt Adagrasib (MRTX849) kovalent an humanes KRAS G12C mit GDP gebunden.

Zielstruktur in 3D: Mutiertes KRAS G12C (kleine GTPase). PDB-Struktur 6UT0 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Wie Sotorasib bindet Adagrasib kovalent an das mutierte Cystein von KRAS G12C und hält das Protein in seiner inaktiven, GDP-gebundenen Form, sodass es keine Signale an den RAF-MEK-ERK-Wachstumsweg senden kann. Tumoren können durch neue KRAS-Mutationen oder -Amplifikation, Aktivierung des Signalwegs weiter stromabwärts oder einen Wechsel der Histologie ausweichen.

KRAS G12C treibt den Tumor an
Adagrasib bindet kovalent an Cystein 12
KRAS bleibt im inaktiven GDP-Zustand
Die Wachstumssignale stoppen

Indikationen

Lokal fortgeschrittenes oder metastasiertes nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom mit KRAS G12C nach mindestens einer systemischen Therapie. Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →
Metastasiertes Kolorektalkarzinom mit KRAS G12C, zusammen mit Cetuximab, nach Chemotherapie mit Fluoropyrimidin, Oxaliplatin und Irinotecan. Kolorektales Karzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Obstipation
Fatigue, verminderter Appetit
Schmerzen des Bewegungsapparats
Hautausschlag, trockene Haut
Taubheit oder Kribbeln in Händen oder Füßen

Kontraindikationen

Vorsicht bei Long-QT-Syndrom, Herzinsuffizienz, niedrigem Kalium oder Magnesium
Vorsicht bei Leber- oder Nierenerkrankung

Wichtige Wechselwirkungen

Johanniskraut: Kann die Adagrasib-Spiegel senken; wird gemieden.
Andere QT-verlängernde Arzneimittel: Erhöhen das Risiko gefährlicher Herzrhythmusstörungen.

Was überwacht wird

Test mit Nachweis von KRAS G12C vor Beginn
EKG sowie Kalium und Magnesium, besonders bei Herzerkrankung oder anderen QT-verlängernden Arzneimitteln
Lebertests
Atemwegssymptome
Nierenfunktion

Anwendung und Sicherheit

Oral, nach festem Schema, mit oder ohne Nahrung.
Im Ganzen geschluckt; nicht zerdrückt, gekaut oder geteilt, sofern die Produktinformation dies nicht erlaubt.
Gefährliche orale Chemotherapie: mit Handschuhen handhaben und für Kinder unzugänglich aufbewahren; schwangere Betreuungspersonen vermeiden den Umgang damit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Schwangerschaft wird mit dem Arzt besprochen und, falls sie eintritt, sofort gemeldet; während der Behandlung und eine kurze Zeit danach wird auf das Stillen verzichtet.

Pflege

Nach Herzklopfen, Schwindel oder Ohnmacht fragen und diese melden.
Vor jeder Folgeverordnung Leber- und Nierentests sowie Elektrolyte überprüfen.
Nach schwarzem Stuhl, Bluterbrechen, Husten oder Atemnot fragen.
Aufklärung: neue Arzneimittel (auch pflanzliche) vor Beginn angeben; Blutungen oder gelbe Haut melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, mit oder ohne Nahrung.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche KRAS-Mutation hemmt Adagrasib?

KRAS G12C.

Welcher Antikörper begleitet Adagrasib beim Kolorektalkarzinom?

Cetuximab.

Welche Herzuntersuchung ist unter Adagrasib wichtig und warum?

Das EKG, weil es das QT-Intervall verlängern und Rhythmusstörungen verursachen kann.