Adagrasibe

Mecanismo de ação

✂KRAS G12C mutante (pequena GTPase)Adagrasibe

ⓘ A estrutura cristalográfica mostra o adagrasibe (MRTX849) ligado covalentemente ao KRAS G12C humano com GDP.

Assim como o sotorasibe, o adagrasibe liga-se covalentemente à cisteína mutante do KRAS G12C e mantém a proteína em sua forma inativa ligada a GDP, de modo que ela não consegue sinalizar para a via de crescimento RAF-MEK-ERK. Os tumores podem escapar por novas mutações ou amplificação do KRAS, ativação da via a jusante ou mudança de histologia.

1. O KRAS G12C impulsiona o tumor
2. O adagrasibe liga-se covalentemente à cisteína 12
3. O KRAS permanece em seu estado GDP inativo
4. A sinalização de crescimento cessa

Indicações

• Câncer de pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático com KRAS G12C após pelo menos uma terapia sistêmica. Câncer de pulmão →
• Câncer colorretal metastático com KRAS G12C, com cetuximabe, após quimioterapia com fluoropirimidina, oxaliplatina e irinotecano. Câncer colorretal →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, vômitos, diarreia, constipação
• Fadiga, diminuição do apetite
• Dor musculoesquelética
• Erupção cutânea, pele seca
• Dormência ou formigamento nas mãos ou nos pés

Contraindicações

• Cautela na síndrome do QT longo, insuficiência cardíaca, potássio ou magnésio baixos
• Cautela em doença hepática ou renal

Interações importantes

Erva-de-são-joão

Pode reduzir os níveis de adagrasibe; evitada.

Outros fármacos que prolongam o QT

Somam-se ao risco de arritmias perigosas.

O que se monitora

• Teste que mostre KRAS G12C antes de iniciar
• ECG, potássio e magnésio, sobretudo com doença cardíaca ou outros fármacos que prolongam o QT
• Provas de função hepática
• Sintomas respiratórios
• Função renal

Administração e segurança

• Oral, em horário regular, com ou sem alimentos.
• Engolido inteiro; não é triturado, mastigado nem partido, salvo se as instruções do produto permitirem.
• Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la.

Gravidez e amamentação

A gravidez é discutida com o médico e comunicada imediatamente se ocorrer; evita-se a amamentação durante o tratamento e por um curto período depois.

Cuidados de enfermagem

• Pergunte sobre palpitações, tontura ou desmaio e comunique-os.
• Revise as provas de função hepática e renal e os eletrólitos antes de cada nova dispensação.
• Pergunte sobre fezes pretas, vômito com sangue, tosse ou falta de ar.
• Orientação: informar novos medicamentos (incluindo fitoterápicos) antes de iniciá-los; comunicar sangramento ou pele amarelada.

Farmacocinética

Absorção

Oral, com ou sem alimentos.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

← Voltar à classe: Inibidores de KRAS G12C

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Adagrasib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Adagrasib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Enviar

Modelo representativo, apenas para fins educativos.