Losartan
Angiotensin-II-Rezeptorblocker (Sartane, AT1-Antagonisten)
Angiotensin-II-Rezeptorblocker (Sartane, AT1-Antagonisten)Schwangerschaft: kontraindiziert
Schwangerschaft: kontraindiziert
Ein Blutdruckmittel, das den Rezeptor für Angiotensin II blockiert. Es schützt bei Diabetes die Nieren und verursacht selten Husten.
Steckbrief
- Group
- Angiotensin-II-Rezeptorblocker (Sartane, AT1-Antagonisten)
- Target
- Angiotensin-II-Rezeptor Typ 1 (AT1)
- Used for
- Bluthochdruck · Herzinsuffizienz
- Key effects
- Schwindel · Hyperkaliämie · Anstieg des Kreatinins
- Monitor
- Blutdruck · Kalium · Kreatinin und Nierenfunktion
- ATC
- C09CA01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Olmesartan, ein anderes Sartan derselben Klasse, in derselben Bindungstasche des menschlichen AT1-Rezeptors; eine Struktur mit gebundenem Losartan liegt nicht vor.
Losartan und sein stärker wirksamer aktiver Metabolit blockieren den AT1-Rezeptor, sodass Angiotensin II weder Arteriolen verengen noch Aldosteron freisetzen oder den kardialen und vaskulären Umbau antreiben kann. Die Blockade wirkt unabhängig von der Herkunft des Angiotensin II. ACE arbeitet weiter, daher steigt Bradykinin nicht an, und Husten ist selten.
- Losartan und sein Metabolit besetzen den AT1-Rezeptor
- Angiotensin II kann ihn nicht mehr aktivieren
- Die Arteriolen erweitern sich, und das Aldosteron sinkt
- Blutdruck und Belastung von Herz und Niere sinken
Indikationen
- Bluthochdruck, auch mit linksventrikulärer Hypertrophie Arterielle Hypertonie →
- Herzinsuffizienz, vor allem bei Unverträglichkeit eines ACE-Hemmers Herzinsuffizienz →
- Nierenerkrankung bei Typ-2-Diabetes mit Hypertonie Chronische Nierenkrankheit →
Nebenwirkungen
Häufig
- Schwindel, besonders beim Aufstehen
- Hyperkaliämie
- Anstieg des Kreatinins
- Muskelkrämpfe oder Rückenschmerzen
Kontraindikationen
- Schwangerschaft
- Anwendung zusammen mit Aliskiren bei Menschen mit Diabetes
Wichtige Wechselwirkungen
- Kaliumsparende Diuretika oder Kaliumpräparate
- Höheres Risiko für Hyperkaliämie
- NSAR
- Schwächere Blutdruckwirkung und höheres Risiko einer Nierenschädigung
- ACE-Hemmer
- Duale Blockade: mehr Hyperkaliämie, Hypotonie und Nierenschädigung
- Lithium
- Höhere Lithiumspiegel
Was überwacht wird
- Blutdruck
- Kalium
- Kreatinin und Nierenfunktion
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral resorbiert, mit ausgeprägtem First-Pass-Metabolismus
- Metabolismus
- In der Leber (CYP2C9 und CYP3A4) zu einem aktiven Carbonsäuremetaboliten, der einen Großteil der Wirkung trägt
- Elimination
- Über Galle und Urin
- Halbwertszeit
- Etwa 2 Stunden für Losartan und etwa 6 bis 9 Stunden für den aktiven Metaboliten
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Wie unterscheidet sich Losartan im Mechanismus von Enalapril?
Losartan blockiert den AT1-Rezeptor; Enalapril hemmt ACE, das Enzym, das Angiotensin II bildet. Losartan lässt ACE arbeiten, daher reichert sich Bradykinin nicht an.
Welche Kombination mit Losartan ist bei Menschen mit Diabetes kontraindiziert?
Losartan mit Aliskiren, einem direkten Renininhibitor: Die doppelte Blockade desselben Systems erhöht das Risiko für Hypotonie, Hyperkaliämie und Nierenschädigung.
Warum hält die Wirkung von Losartan länger an, als seine eigene Halbwertszeit vermuten lässt?
Die Leber wandelt es in einen aktiven Metaboliten um, der stärker wirksam ist und eine längere Halbwertszeit hat.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Losartan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); DailyMed - LOSARTAN POTASSIUM- losartan potassium tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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