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Primaquin

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  • Schwangerschaft: kontraindiziertIn der Schwangerschaft wird es nicht gegeben, weil es die Plazenta passiert und bei einem Fetus mit G6PD-Mangel eine Hämolyse verursachen kann; wöchentliches Chloroquin beugt…

8-Aminochinolin, das ruhende Leberformen von P. vivax und P. ovale abtötet (Radikalheilung) und die Übertragung blockiert; bei G6PD-Mangel droht Hämolyse.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Antimalariamittel
Target
Nicht vollständig bekannt: Reaktive Metaboliten wirken auf Hypnozoiten in der Leber und auf Gametozyten
Used for
Radikalheilung der Malaria durch P
Key effects
Übelkeit · Hautausschlag und Juckreiz · Leichte Anämie
Monitor
G6PD-Status vor einer vollständigen Kur · Hämoglobin
ATC
P01BA03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Ein 8-Aminochinolin mit unbekannter genauer Zielstruktur. Leberenzyme (vor allem CYP2D6) wandeln es in reaktive, oxidierende Zwischenprodukte um, die die ruhenden Leberformen (Hypnozoiten) von P. vivax und P. ovale abtöten und die Gametozyten aller Spezies, einschließlich P. falciparum, sterilisieren. Auf die fieberverursachenden Blutstadien wirkt es kaum, daher wird es immer mit einem Blutschizontozid kombiniert. Dieselben oxidierenden Metaboliten schädigen Erythrozyten, denen G6PD fehlt.

  1. CYP2D6 wandelt es in reaktive, oxidierende Metaboliten um
  2. Sie töten Hypnozoiten von P. vivax und P. ovale in der Leber ab
  3. Sie sterilisieren Gametozyten und blockieren so die Übertragung
  4. Erythrozyten ohne G6PD erleiden eine oxidative Hämolyse

Indikationen

  • Radikalheilung der Malaria durch P. vivax und P. ovale (14-tägige Kur) zusammen mit Chloroquin oder einer ACT Malaria →
  • Einzelne niedrige Dosis mit einer ACT bei P. falciparum zur Verminderung der Übertragung (für diese Einzeldosis ist kein G6PD-Test nötig) Malaria →
  • Terminale Prophylaxe nach langer Exposition gegenüber P. vivax oder P. ovale Malaria →
  • Pneumocystis-Pneumonie (alternative Anwendung) Pneumocystis-Pneumonie (PCP) →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen und Bauchkrämpfe (besser mit Nahrung)
  • Hautausschlag und Juckreiz
  • Leichte Anämie
  • Zyanose durch Methämoglobinämie

Kontraindikationen

  • Schwerer G6PD-Mangel (vollständige Kuren)
  • Schwangerschaft (der Fetus kann einen G6PD-Mangel haben)
  • Stillzeit, sofern nicht bekannt ist, dass der G6PD-Status des Säuglings normal ist; Säuglinge unter 6 Monaten
  • Schwerer Mangel an NADH-Methämoglobin-Reduktase
  • Erkrankungen mit Neigung zu Granulozytopenie (aktive rheumatoide Arthritis, Lupus) und Mittel, die Hämolyse oder Knochenmarksuppression verursachen

Wichtige Wechselwirkungen

Dihydroartemisinin-Piperaquin, Artesunat-Pyronaridin und Chloroquin
Erhöhen die Spiegel von Primaquin und Carboxyprimaquin
Starke CYP2D6-Inhibitoren
Vermindern voraussichtlich seine Aktivierung und Wirksamkeit (Personen mit schwachem CYP2D6-Metabolismus erleiden häufiger Rückfälle)
Knochenmarksuppressive Mittel
Additive hämatologische Toxizität
Dapson und Chloroquin
Können die Methämoglobinämie verstärken

Was überwacht wird

  • G6PD-Status vor einer vollständigen Kur (die WHO empfiehlt ihn; die kolumbianische Leitlinie merkt an, dass er dort nicht routinemäßig bestimmt wird)
  • Urinfarbe und Anämiezeichen während der Behandlung
  • Hämoglobin, besonders bei intermediärer G6PD-Aktivität
  • Schwangerschaftstest bei Frauen im gebärfähigen Alter

Anwendung und Sicherheit

  • Oral, einmal täglich über die gesamte Kur, mit Nahrung zur Verminderung von Magenbeschwerden.
  • Zusammen mit dem Blutstadienmittel (Chloroquin oder ACT) gegeben, nicht an dessen Stelle.
  • Für Kinder gibt es Tabletten mit niedriger Stärke; die abgegebene Stärke prüfen.
  • Personen mit G6PD-Mangel können unter engmaschiger ärztlicher Aufsicht ein wöchentliches Schema erhalten.

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft wird es nicht gegeben, weil es die Plazenta passiert und bei einem Fetus mit G6PD-Mangel eine Hämolyse verursachen kann; wöchentliches Chloroquin beugt Rückfällen vor, bis Entbindung und Stillzeit beendet sind.

Pflege

  • Vorher: G6PD-Ergebnis prüfen, falls vorhanden, Schwangerschafts- und Stillstatus sowie Vorgeschichte von dunklem Urin nach Favabohnen oder anderen Arzneimitteln.
  • Den Patienten anleiten, bei rotem, braunem oder schwarzem Urin, Blässe, Atemnot oder gelben Augen das Mittel abzusetzen und sofort ärztliche Hilfe zu suchen.
  • Auf blaugraue Lippen achten (Methämoglobinämie).
  • Erklären, warum die lange Kur wichtig ist: Ohne sie kehrt die Vivax-Malaria Wochen oder Monate später zurück.

Pharmakokinetik

Resorption
Rasche und nahezu vollständige orale Resorption; Spitzenspiegel innerhalb weniger Stunden
Verteilung
Weit; reichert sich in Erythrozyten an; passiert die Plazenta
Metabolismus
Monoaminoxidase zum inaktiven Carboxyprimaquin; CYP2D6 (auch CYP2C19, CYP3A4) zu den aktiven, hämolytischen Zwischenprodukten
Elimination
Überwiegend biliär, ein Teil auch unverändert im Urin
Halbwertszeit
Kurz, im Mittel etwa 7 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird bei P.-vivax-Malaria Primaquin zu Chloroquin hinzugefügt?

Chloroquin beseitigt nur Blutstadien; Primaquin tötet die ruhenden Hypnozoiten in der Leber ab und verhindert Rückfälle (Radikalheilung).

Was ist die wichtigste Nebenwirkung von Primaquin?

Akute Hämolyse bei G6PD-Mangel, erkennbar an dunklem Urin, Blässe und Gelbsucht; ihr Schweregrad hängt von der Dosis und der G6PD-Variante ab.

Warum wird bei P.-falciparum-Malaria eine einzelne niedrige Dosis mit einer ACT gegeben?

Es sterilisiert die Gametozyten und vermindert die Übertragung auf Mücken; bei dieser Dosis ist kein G6PD-Test erforderlich.

Warum kann Primaquin bei manchen Patienten trotz korrekter Einnahme versagen?

Es braucht CYP2D6, um aktive Metaboliten zu bilden; Menschen mit geringer CYP2D6-Aktivität aktivieren es schlecht und erleiden häufiger Rückfälle.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Primaquine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).

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