Asenapin

Antipsychotika der zweiten Generation
Antipsychotika der zweiten Generation

Ein sublinguales atypisches Antipsychotikum bei Schizophrenie und Bipolar-I-Manie. Geschluckt ist es fast unwirksam; es betäubt den Mund.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antipsychotika der zweiten Generation
Target: Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren (Antagonist); dargestellt ist 5-HT1A
Used for: Schizophrenie bei Erwachsenen · Bipolar-I-Störung
Key effects: Taubheit im Mund · Schläfrigkeit und Schwindel
Monitor: Gewicht · Blutdruck im Liegen und im Stehen
ATC: N05AH05

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren (Antagonist); dargestellt ist 5-HT1AAsenapin

Es ist keine D2- oder 5-HT2A-Struktur mit gebundenem Asenapin verfügbar. Die Abbildung zeigt Asenapin, gebunden an den humanen Serotonin-5-HT1A-Rezeptor mit seinem G-Protein, einen weiteren Rezeptor seines breiten Bindungsprofils.

Zielstruktur in 3D: Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren (Antagonist); dargestellt ist 5-HT1A. PDB-Struktur 9DYF (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Asenapin ist ein atypisches Antipsychotikum, dessen Wirkung vermutlich auf dem kombinierten Antagonismus an Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren beruht. Es wird unter die Zunge gegeben, weil es beim Schlucken fast vollständig durch den First-Pass-Metabolismus zerstört wird; sublingual wird es in Minuten resorbiert, betäubt aber auch den Mund.

Asenapin blockiert D2- und 5-HT2A-Rezeptoren
Weniger Dopaminsignal: weniger Psychose und Manie
Der sublinguale Weg vermeidet den First-Pass-Verlust
Häufige Wirkungen: Taubheit im Mund, Schläfrigkeit, Akathisie

Indikationen

Schizophrenie bei Erwachsenen Schizophrenie →
Bipolar-I-Störung: manische oder gemischte Episoden (auch bei Jugendlichen), zusätzlich zu Lithium oder Valproat, und Erhaltungstherapie Bipolare Störung →

Nebenwirkungen

Häufig

Taubheit im Mund (Hypästhesie) und Geschmacksveränderung
Schläfrigkeit und Schwindel
Akathisie und andere extrapyramidale Wirkungen
Gesteigerter Appetit und Gewichtszunahme

Kontraindikationen

Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh C)
Überempfindlichkeit gegen Asenapin, einschließlich früherer Anaphylaxie oder Angioödem

Wichtige Wechselwirkungen

Paroxetin: Asenapin hemmt CYP2D6 und erhöht die Paroxetinspiegel; die Paroxetinmenge wird reduziert
Starke CYP1A2-Inhibitoren (Fluvoxamin): Höhere Asenapin-Exposition; mit Vorsicht angewendet
Antihypertensiva: Additive Hypotonie
Andere QT-verlängernde Arzneimittel: Additive QT-Verlängerung

Was überwacht wird

Gewicht, Glukose und Lipide
Blutdruck im Liegen und im Stehen
EKG bei QT-Risikofaktoren
Abnorme Bewegungen

Anwendung und Sicherheit

Die Tablette wird unter die Zunge gelegt und dort aufgelöst; sie wird nicht geteilt, zerkleinert, zerkaut oder geschluckt
Danach 10 Minuten lang nicht essen oder trinken

Schwangerschaft und Stillzeit

Im dritten Trimenon exponierte Neugeborene können extrapyramidale oder Entzugssymptome zeigen; die Anwendung wägt Nutzen und Risiko ab.

Pflege

Die sublinguale Technik erklären und prüfen, dass die Tablette nicht geschluckt wird
Darauf hinweisen, dass sich der Mund taub anfühlen kann, und auf Schwellung von Zunge oder Rachen, pfeifende Atmung oder Hautausschlag achten
Gewicht, Glukose und Lipide zu Beginn und während der Behandlung dokumentieren
Auf Schwindel beim Aufstehen und Schläfrigkeit achten

Pharmakokinetik

Resorption: Sublinguale Bioverfügbarkeit etwa 35 %; unter 2 %, wenn geschluckt. Es gibt auch eine Pflasterform
Metabolismus: Glucuronidierung (UGT1A4) und Oxidation, hauptsächlich über CYP1A2
Halbwertszeit: Etwa 24 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Asenapin sublingual gegeben?

Geschluckt liegt seine Bioverfügbarkeit wegen des First-Pass-Metabolismus unter 2 %; sublingual beträgt sie etwa 35 %.

Welche lokale Nebenwirkung ist typisch für Asenapin?

Orale Hypästhesie (Taubheit im Mund).

Welcher Grad einer Lebererkrankung kontraindiziert Asenapin?

Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh C).