Asenapina
Antipsicóticos de segunda generación
Antipsicóticos de segunda generación
Antipsicótico atípico sublingual para la esquizofrenia y la manía bipolar I. Si se traga, casi no actúa; adormece la boca.
Ficha rápida
- Grupo
- Antipsicóticos de segunda generación
- Diana
- Receptores de dopamina D2 y serotonina 5-HT2A (antagonista); se muestra 5-HT1A
- Para qué
- Esquizofrenia en adultos · Trastorno bipolar I
- Efectos clave
- Adormecimiento oral · Somnolencia y mareo
- Vigilar
- Peso · Presión arterial acostado y de pie
- ATC
- N05AH05
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
No hay estructura de D2 ni de 5-HT2A con asenapina. La figura muestra asenapina unida al receptor humano de serotonina 5-HT1A con su proteína G, otro receptor de su amplio perfil de unión.
La asenapina es un antipsicótico atípico cuyo efecto se atribuye al antagonismo combinado de los receptores de dopamina D2 y serotonina 5-HT2A. Se da debajo de la lengua porque, si se traga, casi toda se destruye por el metabolismo de primer paso; bajo la lengua se absorbe en minutos, pero también adormece la boca.
- La asenapina bloquea los receptores D2 y 5-HT2A
- Menos señal dopaminérgica: menos psicosis y manía
- La vía sublingual evita la pérdida de primer paso
- Efectos frecuentes: boca adormecida, somnolencia, acatisia
Indicaciones
- Esquizofrenia en adultos Esquizofrenia →
- Trastorno bipolar I: episodios maníacos o mixtos (también en adolescentes), añadida a litio o valproato, y mantenimiento Trastorno bipolar →
Efectos adversos
Frecuentes
- Adormecimiento oral (hipoestesia) y cambio del gusto
- Somnolencia y mareo
- Acatisia y otros efectos extrapiramidales
- Más apetito y aumento de peso
Contraindicaciones
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
- Hipersensibilidad a la asenapina, incluida anafilaxia o angioedema previos
Interacciones clave
- Paroxetina
- La asenapina inhibe CYP2D6 y eleva los niveles de paroxetina; se reduce la cantidad de paroxetina
- Inhibidores potentes de CYP1A2 (fluvoxamina)
- Mayor exposición a asenapina; se usa con precaución
- Antihipertensivos
- Hipotensión sumada
- Otros fármacos que alargan el QT
- Prolongación aditiva del QT
Qué se vigila
- Peso, glucosa y lípidos
- Presión arterial acostado y de pie
- ECG si hay factores de riesgo de QT largo
- Movimientos anormales
Administración y seguridad
- La tableta se coloca debajo de la lengua y se deja disolver; no se parte, tritura, mastica ni traga
- No se come ni se bebe durante los 10 minutos siguientes
Embarazo y lactancia
Los recién nacidos expuestos en el tercer trimestre pueden presentar síntomas extrapiramidales o de abstinencia; su uso se decide valorando beneficio y riesgo.
Cuidados de enfermería
- Enseña la técnica sublingual y comprueba que no se trague
- Advierte que la boca puede sentirse adormecida y vigila hinchazón de lengua o garganta, sibilancias o erupción
- Registra peso, glucosa y lípidos al inicio y durante el tratamiento
- Vigila mareo al ponerse de pie y somnolencia
Farmacocinética
- Absorción
- Biodisponibilidad sublingual cercana al 35%; menos del 2% si se traga. También existe en parche cutáneo
- Metabolismo
- Glucuronidación (UGT1A4) y oxidación, sobre todo por CYP1A2
- Vida media
- Unas 24 horas
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la asenapina se da por vía sublingual?
Tragada, su biodisponibilidad es menor del 2% por el primer paso; sublingual es cercana al 35%.
¿Qué efecto adverso local es típico de la asenapina?
La hipoestesia oral (boca adormecida).
¿Qué grado de enfermedad hepática contraindica la asenapina?
La insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ASENAPINE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Asenapine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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