Durgical
PT
Abrir o app

Asenapina

  • Antipsicóticos de segunda geraçãoAntipsicóticos de segunda geração

Antipsicótico atípico sublingual para esquizofrenia e mania bipolar tipo I. Engolido, é quase inativo; deixa a boca dormente.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antipsicóticos de segunda geração
Target
Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2A (antagonista); 5-HT1A mostrado
Used for
Esquizofrenia em adultos · Transtorno bipolar tipo I
Key effects
Dormência oral · Sonolência e tontura
Monitor
Peso · Pressão arterial deitado e em pé
ATC
N05AH05

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Não há estrutura disponível de D2 ou 5-HT2A com asenapina ligada. A figura mostra a asenapina ligada ao receptor de serotonina 5-HT1A humano com sua proteína G, outro receptor de seu amplo perfil de ligação.

Alvo em 3D: Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2A (antagonista); 5-HT1A mostrado. Estrutura PDB 9DYF (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A asenapina é um antipsicótico atípico cujo efeito parece vir do antagonismo combinado nos receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2A. É administrada sob a língua porque, quando engolida, quase toda é destruída pelo metabolismo de primeira passagem; sob a língua é absorvida em minutos, mas também deixa a boca dormente.

  1. A asenapina bloqueia os receptores D2 e 5-HT2A
  2. Menos sinal dopaminérgico: menos psicose e mania
  3. A via sublingual evita a perda de primeira passagem
  4. Efeitos comuns: boca dormente, sonolência, acatisia

Indicações

  • Esquizofrenia em adultos Esquizofrenia →
  • Transtorno bipolar tipo I: episódios maníacos ou mistos (também em adolescentes), associada ao lítio ou ao valproato, e manutenção Transtorno bipolar →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Dormência oral (hipoestesia) e alteração do paladar
  • Sonolência e tontura
  • Acatisia e outros efeitos extrapiramidais
  • Aumento do apetite e ganho de peso

Contraindicações

  • Insuficiência hepática grave (Child-Pugh C)
  • Hipersensibilidade à asenapina, incluindo anafilaxia ou angioedema prévios

Interações importantes

Paroxetina
A asenapina inibe o CYP2D6 e aumenta os níveis de paroxetina; a quantidade de paroxetina é reduzida
Inibidores potentes do CYP1A2 (fluvoxamina)
Maior exposição à asenapina; usados com cautela
Anti-hipertensivos
Hipotensão somada
Outros fármacos que prolongam o QT
Prolongamento aditivo do QT

O que se monitora

  • Peso, glicose e lipídios
  • Pressão arterial deitado e em pé
  • ECG se houver fatores de risco para QT
  • Movimentos anormais

Administração e segurança

  • O comprimido é colocado sob a língua e deixado dissolver; não é partido, triturado, mastigado nem engolido
  • Não comer nem beber por 10 minutos depois

Gravidez e amamentação

Recém-nascidos expostos no terceiro trimestre podem ter sintomas extrapiramidais ou de abstinência; o uso pondera benefício e risco.

Cuidados de enfermagem

  • Ensina a técnica sublingual e verifica que o comprimido não seja engolido
  • Avisa que a boca pode ficar dormente e observa inchaço da língua ou da garganta, sibilância ou erupção cutânea
  • Registra peso, glicose e lipídios no início e durante o tratamento
  • Observa tontura ao ficar em pé e sonolência

Farmacocinética

Absorção
Biodisponibilidade sublingual de cerca de 35%; abaixo de 2% se engolida. Também existe uma forma em adesivo cutâneo
Metabolismo
Glicuronidação (UGT1A4) e oxidação, principalmente pelo CYP1A2
Meia-vida
Cerca de 24 horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a asenapina é administrada por via sublingual?

Engolida, sua biodisponibilidade fica abaixo de 2% por causa do metabolismo de primeira passagem; por via sublingual é de cerca de 35%.

Qual efeito adverso local é típico da asenapina?

Hipoestesia oral (dormência da boca).

Qual grau de doença hepática contraindica a asenapina?

Insuficiência hepática grave (Child-Pugh C).

Conexões

Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas2

← Voltar à classe: Antipsicóticos de segunda geração

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ASENAPINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Asenapine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Modelo representativo, apenas para fins educativos.