Asenapin

Etki mekanizması

◎Dopamin D2 ve serotonin 5-HT2A reseptörleri (antagonist); gösterilen 5-HT1AAsenapin

ⓘ Asenapine bağlı bir D2 veya 5-HT2A yapısı mevcut değildir. Şekil, asenapini geniş bağlanma profilindeki başka bir reseptör olan, G proteiniyle birlikte insan serotonin 5-HT1A reseptörüne bağlı olarak göstermektedir.

Asenapin, etkisinin dopamin D2 ve serotonin 5-HT2A reseptörlerindeki birleşik antagonizmden kaynaklandığı düşünülen atipik bir antipsikotiktir. Dil altından verilir, çünkü yutulduğunda neredeyse tamamı ilk geçiş metabolizmasıyla yıkılır; dil altında birkaç dakikada emilir, ancak ağzı da uyuşturur.

1. Asenapin D2 ve 5-HT2A reseptörlerini bloke eder
2. Daha az dopamin sinyali: daha az psikoz ve mani
3. Dil altı yol ilk geçiş kaybını önler
4. Sık etkiler: ağızda uyuşma, uyku hâli, akatizi

Endikasyonlar

• Erişkinlerde şizofreni Şizofreni →
• Bipolar I bozukluk: manik veya karma epizotlar (ergenlerde de), lityum veya valproata ek olarak ve idame tedavisi Bipolar bozukluk →

Yan etkiler

Sık

• Ağızda uyuşma (hipoestezi) ve tat değişikliği
• Uyku hâli ve baş dönmesi
• Akatizi ve diğer ekstrapiramidal etkiler
• İştah artışı ve kilo artışı

Kontrendikasyonlar

• Ağır karaciğer yetmezliği (Child-Pugh C)
• Önceki anafilaksi veya anjiyoödem dahil, asenapine aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Paroksetin

Asenapin CYP2D6'yı inhibe eder ve paroksetin düzeylerini yükseltir; paroksetin miktarı azaltılır

Güçlü CYP1A2 inhibitörleri (fluvoksamin)

Asenapin maruziyeti artar; dikkatle kullanılır

Antihipertansifler

Ek hipotansiyon

QT'yi uzatan diğer ilaçlar

Aditif QT uzaması

Neler izlenir

• Kilo, glukoz ve lipidler
• Yatarken ve ayaktayken kan basıncı
• QT risk faktörleri varsa EKG
• Anormal hareketler

Uygulama ve güvenlik

• Tablet dilin altına konur ve erimeye bırakılır; bölünmez, ezilmez, çiğnenmez veya yutulmaz
• Sonrasında 10 dakika yemek yenmez, içecek içilmez

Gebelik ve emzirme

Üçüncü trimesterde maruz kalan yenidoğanlarda ekstrapiramidal veya yoksunluk belirtileri görülebilir; kullanımda yarar ve risk tartılır.

Hemşirelik bakımı

• Dil altı tekniği öğretir ve tabletin yutulmadığını kontrol eder
• Ağzın uyuşabileceği konusunda uyarır; dilde veya boğazda şişlik, hırıltı veya döküntüyü izler
• Başlangıçta ve tedavi süresince kiloyu, glukozu ve lipidleri kaydeder
• Ayağa kalkınca baş dönmesini ve uyku hâlini izler

Farmakokinetik

Emilim

Dil altı biyoyararlanım yaklaşık %35; yutulursa %2'nin altında. Deri bandı formu da vardır

Metabolizma

Glukuronidasyon (UGT1A4) ve oksidasyon, esas olarak CYP1A2 ile

Yarılanma ömrü

Yaklaşık 24 saat

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Olanzapin
• Risperidon

İlişkili hastalıklar

• Şizofreni
• Bipolar bozukluk

← Gruba dön: İkinci kuşak antipsikotikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - ASENAPINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Asenapine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.