Asénapine

Mécanisme d'action

◎Récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT2A (antagoniste) ; 5-HT1A représentéAsénapine

ⓘ Aucune structure D2 ou 5-HT2A liée à l'asénapine n'est disponible. La figure montre l'asénapine liée au récepteur sérotoninergique 5-HT1A humain avec sa protéine G, un autre récepteur de son large profil de liaison.

L'asénapine est un antipsychotique atypique dont l'effet proviendrait de l'antagonisme combiné des récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT2A. Elle est administrée sous la langue car, avalée, elle est presque entièrement détruite par l'effet de premier passage ; sous la langue, elle est absorbée en quelques minutes mais engourdit aussi la bouche.

1. L'asénapine bloque les récepteurs D2 et 5-HT2A
2. Moins de signal dopaminergique : moins de psychose et de manie
3. La voie sublinguale évite la perte par premier passage
4. Effets fréquents : engourdissement buccal, somnolence, akathisie

Indications

• Schizophrénie chez l'adulte Schizophrénie →
• Trouble bipolaire de type I : épisodes maniaques ou mixtes (aussi chez l'adolescent), en association au lithium ou au valproate, et traitement d'entretien Trouble bipolaire →

Effets indésirables

Fréquents

• Engourdissement buccal (hypoesthésie) et altération du goût
• Somnolence et sensations vertigineuses
• Akathisie et autres effets extrapyramidaux
• Augmentation de l'appétit et prise de poids

Contre-indications

• Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C)
• Hypersensibilité à l'asénapine, y compris anaphylaxie ou angio-œdème antérieurs

Interactions principales

Paroxétine

L'asénapine inhibe le CYP2D6 et augmente les concentrations de paroxétine ; la quantité de paroxétine est réduite

Inhibiteurs puissants du CYP1A2 (fluvoxamine)

Exposition accrue à l'asénapine ; utilisée avec prudence

Antihypertenseurs

Hypotension additive

Autres médicaments allongeant le QT

Allongement additif du QT

Surveillance

• Poids, glycémie et lipides
• Pression artérielle couchée et debout
• ECG en cas de facteurs de risque d'allongement du QT
• Mouvements anormaux

Administration et sécurité

• Le comprimé est placé sous la langue et laissé fondre ; il n'est ni coupé, ni écrasé, ni mâché, ni avalé
• Ne pas manger ni boire pendant les 10 minutes suivantes

Grossesse et allaitement

Les nouveau-nés exposés au troisième trimestre peuvent présenter des symptômes extrapyramidaux ou de sevrage ; l'utilisation met en balance bénéfice et risque.

Soins infirmiers

• Enseigner la technique sublinguale et vérifier que le comprimé n'est pas avalé
• Prévenir que la bouche peut être engourdie et surveiller un gonflement de la langue ou de la gorge, une respiration sifflante ou une éruption
• Relever le poids, la glycémie et les lipides à l'initiation et pendant le traitement
• Surveiller les sensations vertigineuses au lever et la somnolence

Pharmacocinétique

Absorption

Biodisponibilité sublinguale d'environ 35 % ; moins de 2 % si avalée. Il existe aussi une forme en patch cutané

Métabolisme

Glucuronidation (UGT1A4) et oxydation, principalement par le CYP1A2

Demi-vie

Environ 24 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Olanzapine
• Rispéridone

Maladies liées

• Schizophrénie
• Trouble bipolaire

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ASENAPINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Asenapine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.