Buprenorphin

Opioide und Antagonisten
Opioide und Antagonisten
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Partieller μ-Agonist hoher Affinität mit Ceiling-Effekt bei der Atemdepression. Behandelt Opioidgebrauchsstörung und Schmerzen; kann einen Entzug auslösen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Opioide und Antagonisten
Target: μ-Opioidrezeptor (partieller Agonist; wirkt auch an κ-, δ- und Nozizeptinrezeptoren)
Used for: Opioidgebrauchsstörung · Schmerzen
Key effects: Kopfschmerzen · Übelkeit · Schwitzen
Monitor: Sedierung und Atmung · Zahngesundheit
ATC: N02AE01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

μ-Opioidrezeptor (partieller Agonist; wirkt auch an κ-, δ- und Nozizeptinrezeptoren)Buprenorphin

Die Abbildung zeigt Morphin, einen vollen Agonisten, im μ-Rezeptor; Buprenorphin besetzt dieselbe Bindungsstelle. Es gibt keine Struktur von Buprenorphin im Rezeptor.

Zielstruktur in 3D: μ-Opioidrezeptor (partieller Agonist; wirkt auch an κ-, δ- und Nozizeptinrezeptoren). PDB-Struktur 8EF6 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Buprenorphin ist ein partieller μ-Rezeptor-Agonist: Es bindet mit sehr hoher Affinität und löst sich sehr langsam, aktiviert den Rezeptor aber nur teilweise. Daher hat es einen Ceiling-Effekt bei der Atemdepression, verdrängt volle Agonisten (und kann bei Personen, die diese anwenden, einen Entzug auslösen), und Naloxon hebt seine etablierten Wirkungen nur schwer auf. Es wirkt zudem an κ-, δ- und Nozizeptinrezeptoren.

Bindet mit hoher Affinität an den μ-Rezeptor und löst sich sehr langsam
Aktiviert ihn nur teilweise: Ceiling-Effekt bei der Atmung
Verdrängt volle Agonisten und blockiert deren Wirkung
Weniger Verlangen und Entzug, bei geringerem Überdosisrisiko

Indikationen

Opioidgebrauchsstörung (Einleitung und Erhaltung), als Teil eines Plans mit psychosozialer Unterstützung
Schmerzen, die ein Opioid erfordern (injizierbare und transdermale Formen)

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen
Übelkeit, Erbrechen und Obstipation
Schwitzen
Schlaflosigkeit
Entzugssymptome zu Beginn

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin

Wichtige Wechselwirkungen

Benzodiazepine, Alkohol und andere zentral dämpfende Substanzen: Addieren sich zu tiefer Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod.
CYP3A4-Hemmer: Erhöhen die Buprenorphinspiegel.
Volle Opioidagonisten: Buprenorphin verdrängt volle Agonisten und kann einen Entzug auslösen oder deren Schmerzlinderung abschwächen.

Was überwacht wird

Objektive Entzugszeichen vor der ersten Dosis
Leberfunktionstests vor und während der Behandlung
Sedierung und Atmung, vor allem mit anderen dämpfenden Substanzen
Zahngesundheit

Anwendung und Sicherheit

Die Tablette wird unter die Zunge gelegt, bis sie sich aufgelöst hat; sie wird nicht geteilt, gekaut oder geschluckt.
Bis zur vollständigen Auflösung wird nichts gegessen oder getrunken; danach werden Zähne und Zahnfleisch mit einem Schluck Wasser gespült.
Die erste Dosis wird erst gegeben, wenn deutliche Entzugszeichen vorliegen, um keinen Entzug auszulösen.
Betäubungsmittel: Die Verordnung wird überprüft, jede Dosis dokumentiert und Reste werden sicher verwahrt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es wird in der Schwangerschaft zur Behandlung der Opioidgebrauchsstörung eingesetzt (in manchen Schemata ohne Naloxon); das Neugeborene kann ein neonatales Opioidentzugssyndrom entwickeln.

Pflege

Beurteilen Sie den Entzug vor Beginn mit einer objektiven Skala.
Vermitteln Sie die Sublingualtechnik und das anschließende Spülen wegen des Kariesrisikos.
Halten Sie Naloxon für Patient und Familie bereit, wegen des Risikos von Rückfall und Überdosis.
Überwachen Sie Sedierung und Atmung, vor allem bei Kombination mit Benzodiazepinen oder Alkohol.
Überprüfen Sie die Lebertests und fragen Sie nach Ikterus oder dunklem Urin.

Pharmakokinetik

Resorption: Sublingual oder bukkal; geschluckt geht ein Großteil der Wirkung verloren.
Metabolismus: Leber, mit wesentlicher Beteiligung von CYP3A4.
Wirkeintritt und -dauer: Seine klinische Wirkung folgt nicht den Blutspiegeln, weil es sich langsam vom Rezeptor löst; nach dem Absetzen tritt der Entzug spät auf.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum birgt Buprenorphin ein geringeres Risiko einer tödlichen Atemdepression als Morphin?

Weil es ein partieller μ-Agonist ist: Seine Wirkung auf die Atmung hat auch bei steigender Dosis eine Obergrenze (sofern keine anderen dämpfenden Substanzen hinzukommen).

Warum kann Buprenorphin einen Entzug auslösen, und wann wird es begonnen, um dies zu vermeiden?

Es verdrängt den vollen Agonisten vom Rezeptor und aktiviert diesen schwächer; es wird erst begonnen, wenn der Patient deutliche Entzugszeichen zeigt.

Warum hebt Naloxon etablierte Buprenorphinwirkungen nur schwer auf?

Wegen der hohen Affinität von Buprenorphin und seiner sehr langsamen Ablösung vom μ-Rezeptor.

Welche Zahnpflege wird bei sublingualem Buprenorphin vermittelt?

Nach der Auflösung einen Schluck Wasser nehmen, ihn um Zähne und Zahnfleisch spülen und schlucken, wegen Berichten über schwere Karies und Zahnverlust.