Naltrexon

Opioide und Antagonisten
Opioide und Antagonisten

Lang wirkender oraler Opioidantagonist zur Rückfallprophylaxe bei Alkohol- und Opioidabhängigkeit. Löst Entzug aus, wenn noch Opioide im Körper sind.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Opioide und Antagonisten
Target: μ-Opioidrezeptor (Antagonist)
Used for: Alkoholabhängigkeit
Key effects: Übelkeit · Kopfschmerzen · Schwindel
Monitor: Keine Opioide vor Beginn · Leberfunktionstests
ATC: N07BB04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

μ-Opioidrezeptor (Antagonist)Naltrexon

Die Abbildung zeigt Naloxon, einen sehr ähnlichen Antagonisten, im inaktiven μ-Rezeptor; Naltrexon besetzt dieselbe Bindungsstelle. Die verfügbare Naltrexon-Struktur betrifft den δ-Rezeptor.

Zielstruktur in 3D: μ-Opioidrezeptor (Antagonist). PDB-Struktur 9BJK (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Naltrexon ist ein kompetitiver Antagonist an Opioidrezeptoren, vor allem am μ-Rezeptor. Es besetzt den Rezeptor, ohne ihn zu aktivieren, und blockiert die Wirkung danach eingenommener Opioide. Bei Alkoholabhängigkeit vermindert es die durch endogene Opioide vermittelte Verstärkung und damit Verlangen und Rückfälle. Anders als Naloxon ist es oral wirksam, und seine Wirkung hält deutlich länger an.

Besetzt den μ-Rezeptor, ohne ihn zu aktivieren
Blockiert die Wirkung später eintreffender Opioide
Vermindert die durch endogene Opioide vermittelte Verstärkung durch Alkohol
Weniger Verlangen und weniger Rückfälle

Indikationen

Alkoholabhängigkeit, als Teil eines umfassenden Behandlungsplans
Blockade der Opioidwirkungen nach der Entgiftung, zur Rückfallprophylaxe

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit
Kopfschmerzen
Schwindel
Angst und Schlaflosigkeit
Bauchschmerzen und Diarrhö

Kontraindikationen

Aktuelle Anwendung von Opioidanalgetika
Aktuelle Opioidabhängigkeit, einschließlich Patienten unter Methadon oder Buprenorphin
Akuter Opioidentzug
Ein positiver Naloxon-Provokationstest oder ein positives Urin-Screening auf Opioide
Überempfindlichkeit gegen Naltrexon

Wichtige Wechselwirkungen

Opioidanalgetika, -antidiarrhoika und -antitussiva: Verlieren ihre Wirkung; im Notfall sind nichtopioide Alternativen oder ein fachärztliches Management nötig.
Opioidagonisten bei einem abhängigen Patienten: Ausgelöster Entzug.
Thioridazin: Es wurde über Lethargie und Schläfrigkeit berichtet.

Was überwacht wird

Keine Opioide vor Beginn (negatives Urin-Screening oder Naloxon-Provokationstest)
Leberfunktionstests
Stimmung und Rückfallrisiko

Anwendung und Sicherheit

Vor Beginn muss der Patient für den empfohlenen Zeitraum opioidfrei sein (Tramadol eingeschlossen); nach lang wirkenden Opioiden ist dieser länger.
Den Patienten wird empfohlen, einen Ausweis bei sich zu tragen, der angibt, dass sie einen Opioidantagonisten einnehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten in der Schwangerschaft sind begrenzt; der Nutzen wird gegen das Rückfallrisiko abgewogen.

Pflege

Bestätigen Sie vor der ersten Dosis, dass keine Opioide angewendet werden.
Erklären Sie, dass opioidhaltige Schmerzmittel nicht wirken werden und dass der Versuch, die Blockade zu überwinden, tödlich sein kann.
Warnen Sie die Familie, dass nach dem Absetzen die Opioidtoleranz geringer und das Überdosisrisiko höher ist.
Achten Sie auf Zeichen einer Leberschädigung: Ikterus, dunkler Urin, Bauchschmerzen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral gut resorbiert, mit ausgeprägtem First-Pass-Metabolismus.
Metabolismus: Wird fast vollständig verstoffwechselt, hauptsächlich zu 6-β-Naltrexol, einem aktiven Metaboliten.
Elimination: Renal; ein enterohepatischer Kreislauf ist möglich.
Halbwertszeit: Etwa 4 Stunden für Naltrexon und etwa 13 Stunden für 6-β-Naltrexol.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum muss der Patient vor Beginn von Naltrexon opioidfrei sein?

Weil Naltrexon Opioide vom Rezeptor verdrängt und einen möglicherweise schweren Entzug auslöst.

Welchem Überdosisrisiko ist ein Patient ausgesetzt, der Naltrexon nach einer Entgiftung absetzt?

Die Opioidtoleranz ist geringer; die Einnahme der früher üblichen Dosis kann eine tödliche Überdosis verursachen.

Wie unterscheidet sich Naltrexon von Naloxon?

Beide sind Opioidantagonisten, aber Naltrexon ist oral wirksam und wirkt viel länger; es dient der Rückfallprophylaxe, nicht der Aufhebung einer akuten Überdosis.