Buprenorfina

Mecanismo de ação

◎Receptor opioide μ (agonista parcial; também age nos receptores κ, δ e de nociceptina)Buprenorfina

ⓘ A figura mostra a morfina, um agonista pleno, no receptor μ; a buprenorfina ocupa o mesmo sítio. Não há estrutura da buprenorfina no receptor.

A buprenorfina é um agonista parcial do receptor μ: liga-se com afinidade muito alta e se solta muito lentamente, mas ativa o receptor apenas em parte. Por isso tem efeito teto sobre a depressão respiratória, desloca os agonistas plenos (e pode precipitar abstinência em quem os usa), e a naloxona reverte seus efeitos estabelecidos apenas com dificuldade. Também age nos receptores κ, δ e de nociceptina.

1. Liga-se ao receptor μ com alta afinidade e se solta muito lentamente
2. Ativa-o apenas em parte: efeito teto sobre a respiração
3. Desloca os agonistas plenos e bloqueia seu efeito
4. Menos fissura e abstinência, com menor risco de overdose

Indicações

• Transtorno por uso de opioides (indução e manutenção), como parte de um plano com apoio psicossocial
• Dor que exige um opioide (formas injetáveis e transdérmicas)

Efeitos adversos

Frequentes

• Cefaleia
• Náuseas, vômitos e constipação
• Sudorese
• Insônia
• Sintomas de abstinência no início

Contraindicações

• Hipersensibilidade à buprenorfina

Interações importantes

Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central

Somam-se até sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.

Inibidores da CYP3A4

Elevam os níveis de buprenorfina.

Agonistas opioides plenos

A buprenorfina desloca os agonistas plenos e pode precipitar abstinência ou enfraquecer seu alívio da dor.

O que se monitora

• Sinais objetivos de abstinência antes da primeira dose
• Provas de função hepática antes e durante o tratamento
• Sedação e respiração, sobretudo com outros depressores
• Saúde bucal

Administração e segurança

• O comprimido é colocado sob a língua até se dissolver; não se corta, mastiga nem engole.
• Não se come nem se bebe nada até que se dissolva por completo; depois, enxáguam-se os dentes e as gengivas com um gole de água.
• A primeira dose só é administrada quando há sinais claros de abstinência, para não precipitá-la.
• Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose registrada e as sobras guardadas em segurança.

Gravidez e amamentação

É usada na gestação para tratar o transtorno por uso de opioides (sem naloxona em alguns esquemas); o recém-nascido pode desenvolver síndrome de abstinência neonatal de opioides.

Cuidados de enfermagem

• Avalie a abstinência com uma escala objetiva antes de iniciar.
• Ensine a técnica sublingual e o enxágue posterior pelo risco de cáries.
• Mantenha a naloxona disponível para o paciente e a família pelo risco de recaída e overdose.
• Vigie a sedação e a respiração, sobretudo se combinada com benzodiazepínicos ou álcool.
• Revise as provas hepáticas e pergunte sobre icterícia ou urina escura.

Farmacocinética

Absorção

Sublingual ou bucal; engolida, perde-se grande parte de seu efeito.

Metabolismo

Fígado, com papel importante da CYP3A4.

Início e duração

Seu efeito clínico não acompanha os níveis sanguíneos porque se solta lentamente do receptor; após a suspensão, a abstinência surge tarde.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Buprenorphine Sublingual (opioid dependence): MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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