Methadon

Opioide und Antagonisten
Opioide und Antagonisten
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Lang wirkendes Opioid bei Opioidgebrauchsstörung und chronischen Schmerzen. Es kumuliert, verlängert die QT-Zeit; die Atemdepression kommt spät.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Opioide und Antagonisten
Target: μ-Opioidrezeptor
Used for: Starke chronische Schmerzen
Key effects: Schwindel und Benommenheit · Sedierung · Schwitzen
Monitor: EKG · Atemfrequenz und Sedierung
ATC: N07BC02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

μ-OpioidrezeptorMethadon

Die Abbildung zeigt Morphin im μ-Rezeptor; Methadon, aus einer anderen chemischen Familie, besetzt dieselbe Bindungsstelle. Es gibt keine Struktur von Methadon im Rezeptor.

Zielstruktur in 3D: μ-Opioidrezeptor. PDB-Struktur 8EF6 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Methadon ist ein synthetischer, oral wirksamer, lang wirkender μ-Agonist; seine Schmerzlinderung geht fast vollständig auf das linksdrehende Isomer zurück. Seine lange, variable Halbwertszeit vermeidet die Spitzen und Täler kurz wirkender Opioide, sodass eine tägliche Dosis den Entzug lange unterdrückt; aus demselben Grund kumuliert es in den ersten Tagen.

Aktiviert den μ-Rezeptor anhaltend
Gleichmäßige Blutspiegel: keine Euphoriespitzen und keine Entzugstäler
Unterdrückt Verlangen und Entzug bei Opioidgebrauchsstörung
Reichert sich im Gewebe an: Die Atemdepression kann spät auftreten

Indikationen

Entgiftung und Substitutionsbehandlung der Opioidgebrauchsstörung, mit medizinischer und sozialer Unterstützung
Starke chronische Schmerzen, die ein kontinuierliches Opioid erfordern

Nebenwirkungen

Häufig

Schwindel und Benommenheit
Sedierung
Übelkeit und Erbrechen
Schwitzen
Obstipation

Kontraindikationen

Relevante Atemdepression
Akutes oder schweres Asthma bronchiale ohne Überwachung oder Reanimationsausrüstung
Bekannte oder vermutete gastrointestinale Obstruktion, einschließlich paralytischem Ileus
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Wichtige Wechselwirkungen

Hemmer von CYP3A4, 2B6, 2C19, 2C9 oder 2D6 oder das Absetzen von Induktoren: Können die Methadonspiegel erhöhen und eine tödliche Überdosis verursachen.
Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern: Erhöhen zusätzlich das Risiko schwerer Arrhythmien.
Benzodiazepine, Alkohol und andere zentral dämpfende Substanzen: Addieren sich zu tiefer Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod.
Induktoren von CYP3A4, 2B6, 2C19 oder 2C9 oder das Absetzen von Hemmern: Senken die Methadonspiegel und können einen Entzug auslösen.

Was überwacht wird

EKG (QT) zu Beginn und bei Dosisänderungen bei Risikopatienten
Atemfrequenz und Sedierung, vor allem in den ersten Tagen
Eine vollständige Medikationsliste wegen der Wechselwirkungen

Anwendung und Sicherheit

Seine maximale Wirkung auf die Atmung tritt später ein und hält länger an als die Schmerzlinderung: Das Risiko ist in der ersten Woche am höchsten.
Bei Opioidgebrauchsstörung wird es in zugelassenen Programmen abgegeben, oft mit überwachter Einnahme.
Die Kreuztoleranz mit anderen Opioiden ist unvollständig: Die Umstellung von einem anderen Opioid auf Methadon erfordert große Vorsicht.
Betäubungsmittel: Die Verordnung wird überprüft, jede Dosis dokumentiert und Reste werden sicher verwahrt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es wird in der Schwangerschaft zur Behandlung der Opioidgebrauchsstörung eingesetzt; das Neugeborene kann ein neonatales Opioidentzugssyndrom entwickeln, das zu erwarten und behandelbar ist.

Pflege

Vor jeder Dosis: Atemfrequenz, Sauerstoffsättigung und Sedierungsgrad; halten Sie die Dosis bei übermäßiger Sedierung oder langsamer Atmung zurück und melden Sie dies.
Halten Sie Naloxon bereit und schulen Sie die Familie im Erkennen einer Überdosis.
Überwachen Sie Sedierung und Atmung in den ersten Tagen engmaschiger: Methadon kumuliert.
Fragen Sie nach Herzklopfen, Synkopen oder ausgeprägtem Schwindel (langes QT).
Prüfen Sie jedes neue Arzneimittel auf CYP-Wechselwirkungen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral wirksam.
Metabolismus: Leber, durch N-Demethylierung über mehrere CYP (3A4, 2B6, 2C19, 2C9, 2D6): viele Wechselwirkungen.
Halbwertszeit: Lang und stark variabel, etwa 15 bis 40 Stunden; es kumuliert in den ersten Tagen.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum ereignen sich die meisten Methadon-Todesfälle in den ersten Behandlungstagen?

Seine Halbwertszeit ist lang und variabel: Es reichert sich im Gewebe an, und seine atemdepressive Wirkung erreicht ihr Maximum später und hält länger an als die Schmerzlinderung.

Welche kardiale Wirkung von Methadon erfordert EKG-Kontrollen?

Die QT-Verlängerung, mit dem Risiko von Torsade de pointes.

Warum eignet sich Methadon für die Substitutionsbehandlung der Opioidgebrauchsstörung?

Es ist oral wirksam und lang wirkend: Gleichmäßige Spiegel unterdrücken Entzug und Verlangen ohne die euphorischen Spitzen kurz wirkender Opioide.