Buprénorphine
Opioïdes et antagonistes
Opioïdes et antagonistesHaut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Agoniste μ partiel de haute affinité, à effet plafond sur la respiration. Traite le trouble de l'usage des opioïdes et la douleur ; peut précipiter un sevrage.
Fiche rapide
- Group
- Opioïdes et antagonistes
- Target
- Récepteur opioïde μ (agoniste partiel ; agit aussi sur les récepteurs κ, δ et de la nociceptine)
- Used for
- Trouble de l'usage des opioïdes
- Key effects
- Céphalées · Nausées · Sueurs
- Monitor
- Signes objectifs · Sédation et respiration
- ATC
- N02AE01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la morphine, agoniste complet, dans le récepteur μ ; la buprénorphine occupe le même site. Il n'existe pas de structure de la buprénorphine dans le récepteur.
La buprénorphine est un agoniste partiel du récepteur μ : elle se lie avec une très forte affinité et se détache très lentement, mais n'active le récepteur que partiellement. Elle a donc un effet plafond sur la dépression respiratoire, déplace les agonistes complets (et peut précipiter un sevrage chez les personnes qui en consomment), et la naloxone n'inverse ses effets installés qu'avec difficulté. Elle agit aussi sur les récepteurs κ, δ et de la nociceptine.
- Se lie au récepteur μ avec une forte affinité et s'en détache très lentement
- Ne l'active que partiellement : effet plafond sur la respiration
- Déplace les agonistes complets et bloque leur effet
- Moins d'envie impérieuse et de sevrage, avec un risque de surdosage plus faible
Indications
- Trouble de l'usage des opioïdes (induction et maintien), dans le cadre d'un plan avec accompagnement psychosocial
- Douleur nécessitant un opioïde (formes injectables et transdermiques)
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées
- Nausées, vomissements et constipation
- Sueurs
- Insomnie
- Symptômes de sevrage au début
Contre-indications
- Hypersensibilité à la buprénorphine
Interactions principales
- Benzodiazépines, alcool et autres dépresseurs du système nerveux central
- S'additionnent jusqu'à une sédation profonde, une dépression respiratoire, un coma et le décès.
- Inhibiteurs du CYP3A4
- Augmentent les concentrations de buprénorphine.
- Agonistes opioïdes complets
- La buprénorphine déplace les agonistes complets et peut précipiter un sevrage ou affaiblir leur effet antalgique.
Surveillance
- Signes objectifs de sevrage avant la première dose
- Bilan hépatique avant et pendant le traitement
- Sédation et respiration, surtout avec d'autres dépresseurs
- Santé bucco-dentaire
Administration et sécurité
- Le comprimé est placé sous la langue jusqu'à dissolution ; il n'est ni coupé, ni croqué, ni avalé.
- Ne rien manger ni boire avant dissolution complète ; ensuite, rincer les dents et les gencives avec une gorgée d'eau.
- La première dose n'est donnée qu'en présence de signes nets de sevrage, afin de ne pas le précipiter.
- Médicament soumis à réglementation : la prescription est vérifiée, chaque dose est consignée et les restes sont conservés en lieu sûr.
Grossesse et allaitement
Elle est utilisée pendant la grossesse pour traiter le trouble de l'usage des opioïdes (sans naloxone dans certains schémas) ; le nouveau-né peut présenter un syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes.
Soins infirmiers
- Évaluer le sevrage avec une échelle objective avant de commencer.
- Enseigner la technique sublinguale et le rinçage ensuite en raison du risque de caries.
- Mettre la naloxone à disposition du patient et de sa famille en raison du risque de rechute et de surdosage.
- Surveiller la sédation et la respiration, surtout en cas d'association aux benzodiazépines ou à l'alcool.
- Contrôler le bilan hépatique et interroger sur un ictère ou des urines foncées.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Sublinguale ou buccale ; avalée, elle perd une grande partie de son effet.
- Métabolisme
- Foie, avec un rôle majeur du CYP3A4.
- Délai et durée d'action
- Son effet clinique ne suit pas les concentrations sanguines car elle quitte lentement le récepteur ; après l'arrêt, le sevrage apparaît tardivement.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la buprénorphine comporte-t-elle moins de risque de dépression respiratoire mortelle que la morphine ?
Parce que c'est un agoniste μ partiel : son effet sur la respiration plafonne même quand la dose augmente (sauf si d'autres dépresseurs s'y ajoutent).
Pourquoi la buprénorphine peut-elle précipiter un sevrage, et quand la commence-t-on pour l'éviter ?
Elle déplace l'agoniste complet du récepteur et l'active moins ; on ne la commence que lorsque le patient présente des signes nets de sevrage.
Pourquoi la naloxone n'inverse-t-elle qu'avec difficulté les effets installés de la buprénorphine ?
En raison de la forte affinité de la buprénorphine et de sa libération très lente du récepteur μ.
Quels soins dentaires enseigne-t-on avec la buprénorphine sublinguale ?
Après dissolution, prendre une gorgée d'eau, la faire circuler autour des dents et des gencives puis l'avaler, en raison de cas de caries sévères et de perte de dents.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Buprenorphine Sublingual (opioid dependence): MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.