Butorphanol

Opioide und Antagonisten
Opioide und Antagonisten
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein Opioid-Agonist-Antagonist: partieller μ-Agonist und voller κ-Agonist. Atemdepression mit Ceiling-Effekt, aber Dysphorie und Entzug möglich.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Opioide und Antagonisten
Target: κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (partieller Agonist)
Used for: Opioidpflichtige Schmerzen
Key effects: Schläfrigkeit und Schwindel · Übelkeit und Erbrechen
Monitor: Atemfrequenz und Sedierung · Psychischer Zustand
ATC: N02AF01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (partieller Agonist)Butorphanol

Die Abbildung zeigt Morphin im μ-Rezeptor; Butorphanol besetzt dieselbe Bindungsstelle. Es gibt keine Struktur von Butorphanol in einem Opioidrezeptor.

Zielstruktur in 3D: κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (partieller Agonist). PDB-Struktur 8EF6 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Butorphanol ist ein partieller Agonist am μ-Rezeptor und ein voller Agonist am κ-Rezeptor. Die κ-Aktivierung trägt zu Analgesie und Sedierung bei, aber auch zu psychotomimetischen Wirkungen und Dysphorie. Als partieller μ-Agonist antagonisiert es volle Agonisten und kann bei abhängigen Patienten einen Entzug auslösen.

Aktiviert den κ-Rezeptor vollständig
Aktiviert den μ-Rezeptor nur teilweise
Schmerzlinderung und Sedierung mit Ceiling-Effekt auf die Atmung
Die κ-Aktivierung kann Dysphorie und Halluzinationen verursachen

Indikationen

Opioidpflichtige Schmerzen, einschließlich Wehenschmerzen
Prämedikation und Ergänzung zur Anästhesie

Nebenwirkungen

Häufig

Schläfrigkeit und Schwindel
Übelkeit und Erbrechen
Psychotomimetische Wirkungen (Dysphorie, Halluzinationen)

Kontraindikationen

Ausgeprägte Atemdepression
Akutes oder schweres Asthma bronchiale ohne Überwachung oder Reanimationsausrüstung
Bekannte oder vermutete gastrointestinale Obstruktion, einschließlich paralytischen Ileus
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Wichtige Wechselwirkungen

Benzodiazepine, Alkohol und andere zentral dämpfende Substanzen: Wirkungen addieren sich bis zu tiefer Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod.
Volle μ-Agonisten (Morphin, Fentanyl) bei Anwendung oder Abhängigkeit: Können deren Schmerzlinderung abschwächen und bei abhängigen Patienten einen Entzug auslösen.

Was überwacht wird

Atemfrequenz und Sedierung
Psychischer Zustand: Dysphorie oder Halluzinationen
Blutdruck

Anwendung und Sicherheit

Vorsicht bei akutem Myokardinfarkt, ventrikulärer Dysfunktion oder Koronarinsuffizienz, weil es die Herzarbeit erhöht.
Bei Nieren- oder Lebererkrankung werden die Dosierungsintervalle verlängert.
Betäubungsmittel: Die Verordnung wird überprüft, jede Dosis dokumentiert und Restmengen werden sicher verwahrt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es passiert die Plazenta; es wird unter der Geburt eingesetzt, und das Neugeborene wird auf Atemdepression überwacht.

Pflege

Vor jeder Dosis: Atemfrequenz, Sauerstoffsättigung und Sedierungsgrad; die Dosis aussetzen und übermäßige Sedierung oder verlangsamte Atmung melden.
Naloxon bereithalten und den Angehörigen beibringen, eine Überdosierung zu erkennen.
Nach Opioidgebrauch fragen: Es kann einen Entzug auslösen.
Auf Verwirrtheit, Dysphorie oder Halluzinationen achten.

Pharmakokinetik

Resorption: Injektion oder Nasenspray.
Metabolismus: Leber, zu Hydroxybutorphanol; bei Leberfunktionsstörung verdreifacht sich die Halbwertszeit.
Elimination: Niere; bei schwerer Nierenfunktionsstörung verdoppelt sich die Halbwertszeit.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum kann Butorphanol Dysphorie und Halluzinationen verursachen?

Weil es ein voller Agonist am κ-Rezeptor ist und die κ-Aktivierung psychotomimetische Wirkungen hervorruft.

Warum wird es bei akutem Myokardinfarkt nur mit Vorsicht eingesetzt?

Weil es den pulmonalarteriellen Druck, den Gefäßwiderstand und die Herzarbeit erhöht.

Was passiert, wenn Butorphanol einem morphinabhängigen Patienten gegeben wird?

Als partieller μ-Agonist kann es Morphin verdrängen und einen Entzug auslösen.