Butorphanol

Mécanisme d'action

◎Récepteurs opioïdes κ (agoniste) et μ (agoniste partiel)Butorphanol

ⓘ La figure montre la morphine dans le récepteur μ ; le butorphanol occupe le même site. Il n'existe pas de structure du butorphanol dans un récepteur opioïde.

Le butorphanol est un agoniste partiel du récepteur μ et un agoniste complet du récepteur κ. L'activation κ contribue à l'analgésie et à la sédation, mais aussi aux effets psychotomimétiques et à la dysphorie. En tant qu'agoniste μ partiel, il antagonise les agonistes complets et peut déclencher un sevrage chez les patients dépendants.

1. Active complètement le récepteur κ
2. N'active que partiellement le récepteur μ
3. Soulagement de la douleur et sédation avec un plafond respiratoire
4. L'activation κ peut provoquer dysphorie et hallucinations

Indications

• Douleur nécessitant un opioïde, y compris la douleur du travail
• Prémédication anesthésique et complément de l'anesthésie

Effets indésirables

Fréquents

• Somnolence et vertiges
• Nausées et vomissements
• Effets psychotomimétiques (dysphorie, hallucinations)

Contre-indications

• Dépression respiratoire importante
• Asthme bronchique aigu ou sévère sans surveillance ni matériel de réanimation
• Occlusion gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique
• Hypersensibilité au médicament

Interactions principales

Benzodiazépines, alcool et autres dépresseurs du système nerveux central

Effets additifs jusqu'à une sédation profonde, une dépression respiratoire, le coma et le décès.

Agonistes μ complets (morphine, fentanyl) en cours d'utilisation ou dépendance

Peut atténuer leur effet antalgique et déclencher un sevrage chez les patients dépendants.

Surveillance

• Fréquence respiratoire et sédation
• État mental : dysphorie ou hallucinations
• Pression artérielle

Administration et sécurité

• Utilisé avec prudence dans l'infarctus aigu du myocarde, la dysfonction ventriculaire ou l'insuffisance coronarienne, car il augmente le travail cardiaque.
• En cas de maladie rénale ou hépatique, les intervalles entre les doses sont allongés.
• Stupéfiant : la prescription est vérifiée, chaque dose est consignée et les reliquats sont conservés en lieu sûr.

Grossesse et allaitement

Il traverse le placenta ; il est utilisé pendant le travail et le nouveau-né est surveillé pour une dépression respiratoire.

Soins infirmiers

• Avant chaque dose : fréquence respiratoire, saturation en oxygène et niveau de sédation ; suspendre la dose et signaler une sédation excessive ou une respiration lente.
• Garder la naloxone à portée de main et apprendre à la famille à reconnaître un surdosage.
• Se renseigner sur la prise d'opioïdes : il peut déclencher un sevrage.
• Surveiller la confusion, la dysphorie ou les hallucinations.

Pharmacocinétique

Absorption

Injection ou pulvérisation nasale.

Métabolisme

Foie, en hydroxybutorphanol ; sa demi-vie triple en cas d'insuffisance hépatique.

Élimination

Rein ; sa demi-vie double en cas d'insuffisance rénale sévère.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Nalbuphine
• Pentazocine
• Buprénorphine

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Butorphanol Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); BUTORPHANOL TARTRATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.