Butorfanol

Mecanismo de ação

◎Receptores opioides κ (agonista) e μ (agonista parcial)Butorfanol

ⓘ A figura mostra a morfina no receptor μ; o butorfanol ocupa o mesmo sítio. Não há estrutura do butorfanol em um receptor opioide.

O butorfanol é agonista parcial do receptor μ e agonista pleno do receptor κ. A ativação κ contribui para a analgesia e a sedação, mas também para efeitos psicotomiméticos e disforia. Como agonista parcial μ, antagoniza os agonistas plenos e pode precipitar abstinência em pacientes dependentes.

1. Ativa plenamente o receptor κ
2. Ativa apenas parcialmente o receptor μ
3. Alívio da dor e sedação com efeito teto sobre a respiração
4. A ativação κ pode causar disforia e alucinações

Indicações

• Dor que exige um opioide, incluindo a dor do trabalho de parto
• Medicação pré-anestésica e complemento da anestesia

Efeitos adversos

Frequentes

• Sonolência e tontura
• Náuseas e vômitos
• Efeitos psicotomiméticos (disforia, alucinações)

Contraindicações

• Depressão respiratória significativa
• Asma brônquica aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
• Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
• Hipersensibilidade ao fármaco

Interações importantes

Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central

Somam-se até causar sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.

Agonistas μ plenos (morfina, fentanil) em uso ou dependência

Pode reduzir o alívio da dor que produzem e precipitar abstinência em pacientes dependentes.

O que se monitora

• Frequência respiratória e sedação
• Estado mental: disforia ou alucinações
• Pressão arterial

Administração e segurança

• Usado com cautela no infarto agudo do miocárdio, na disfunção ventricular ou na insuficiência coronariana, porque aumenta o trabalho cardíaco.
• Na doença renal ou hepática, os intervalos entre as doses são prolongados.
• Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose é registrada e as sobras são guardadas em local seguro.

Gravidez e amamentação

Atravessa a placenta; é usado no trabalho de parto, e o recém-nascido é observado quanto à depressão respiratória.

Cuidados de enfermagem

• Antes de cada dose: frequência respiratória, saturação de oxigênio e nível de sedação; suspenda a dose e comunique sedação excessiva ou respiração lenta.
• Mantenha naloxona à mão e ensine a família a reconhecer uma overdose.
• Pergunte sobre o uso de opioides: pode precipitar abstinência.
• Observe confusão, disforia ou alucinações.

Farmacocinética

Absorção

Injeção ou spray nasal.

Metabolismo

Fígado, a hidroxibutorfanol; sua meia-vida triplica na insuficiência hepática.

Eliminação

Rim; sua meia-vida dobra na insuficiência renal grave.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Butorphanol Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); BUTORPHANOL TARTRATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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