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Nalbuphin

  • Opioide und AntagonistenOpioide und Antagonisten
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein injizierbares Opioid, κ-Agonist und μ-Antagonist. Atemdepression mit Ceiling-Effekt; hebt eine μ-Atemdepression teils auf, löst aber Entzug aus.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Opioide und Antagonisten
Target
κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (Antagonist)
Used for
Opioidpflichtige Schmerzen
Key effects
Sedierung · Schwitzen · Übelkeit und Erbrechen
Monitor
Atemfrequenz und Sedierung · Unter der Geburt
ATC
N02AF02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Naloxon, mit dem Nalbuphin chemisch verwandt ist, im inaktiven μ-Rezeptor; Nalbuphin besetzt dieselbe Bindungsstelle.

Zielstruktur in 3D: κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (Antagonist). PDB-Struktur 9BJK (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Nalbuphin, chemisch mit Naloxon und Oxymorphon verwandt, ist ein Agonist am κ-Rezeptor und ein Antagonist am μ-Rezeptor. Die κ-Aktivierung bewirkt Schmerzlinderung; die μ-Blockade erklärt den Ceiling-Effekt bei der Atemdepression und warum es, nach einem μ-Agonisten gegeben, die von diesem verursachte Atemdepression teilweise aufheben kann. Naloxon hebt seine eigenen Wirkungen auf.

  1. Aktiviert den κ-Rezeptor: Schmerzlinderung
  2. Blockiert den μ-Rezeptor
  3. Ceiling-Effekt bei der Atemdepression
  4. Nach einem μ-Agonisten: hebt die Atemdepression teilweise auf oder löst einen Entzug aus

Indikationen

  • Opioidpflichtige Schmerzen
  • Geburtshilfliche Analgesie während Wehen und Entbindung
  • Ergänzung zur balancierten Anästhesie sowie prä- und postoperative Analgesie

Nebenwirkungen

Häufig

  • Sedierung
  • Schwitzen
  • Übelkeit und Erbrechen
  • Juckreiz, Flush und orthostatische Hypotonie durch Histaminfreisetzung

Kontraindikationen

  • Ausgeprägte Atemdepression
  • Akutes oder schweres Asthma bronchiale ohne Überwachung oder Reanimationsausrüstung
  • Bekannte oder vermutete gastrointestinale Obstruktion, einschließlich paralytischen Ileus
  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Wichtige Wechselwirkungen

Benzodiazepine, Alkohol und andere zentral dämpfende Substanzen
Wirkungen addieren sich bis zu tiefer Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod.
Volle μ-Agonisten (Morphin, Fentanyl) bei Anwendung oder Abhängigkeit
Können deren Schmerzlinderung abschwächen und bei abhängigen Patienten einen Entzug auslösen.
Naloxon
Hebt die durch Nalbuphin verursachte Atemdepression auf.

Was überwacht wird

  • Atemfrequenz und Sedierung
  • Herzfrequenz und Blutdruck
  • Unter der Geburt: fetale Herzfrequenz und Atmung des Neugeborenen

Anwendung und Sicherheit

  • Es kann intravenös, intramuskulär oder subkutan verabreicht werden.
  • Vor der Gabe nach Opioidgebrauch fragen, um keinen Entzug auszulösen.
  • Betäubungsmittel: Die Verordnung wird überprüft, jede Dosis dokumentiert und Restmengen werden sicher verwahrt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es wird unter der Geburt eingesetzt; es kann die fetale Herzfrequenz beeinflussen und die Atmung des Neugeborenen dämpfen, daher werden beide überwacht.

Pflege

  • Vor jeder Dosis: Atemfrequenz, Sauerstoffsättigung und Sedierungsgrad; die Dosis aussetzen und übermäßige Sedierung oder verlangsamte Atmung melden.
  • Naloxon bereithalten und den Angehörigen beibringen, eine Überdosierung zu erkennen.
  • Die Herzfrequenz überwachen, vor allem im operativen Umfeld.
  • Bei geburtshilflicher Analgesie Fetus und Neugeborenes überwachen.

Pharmakokinetik

Resorption
Intravenös, intramuskulär oder subkutan verabreicht.
Metabolismus
Leber.
Halbwertszeit
Etwa 5 Stunden; die Schmerzlinderung hält 3 bis 6 Stunden an.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was bewirkt Nalbuphin an den einzelnen Opioidrezeptoren?

Es ist ein Agonist am κ-Rezeptor und ein Antagonist am μ-Rezeptor.

Was kann passieren, wenn Nalbuphin einem Patienten gegeben wird, der Morphin erhalten hat?

Es kann die Atemdepression durch Morphin teilweise aufheben und, wenn der Patient abhängig ist, einen Entzug auslösen.

Hebt Naloxon die Atemdepression durch Nalbuphin auf?

Ja; obwohl es ein Agonist-Antagonist ist, werden seine atemdepressiven Wirkungen durch Naloxon aufgehoben.

Verwandte Arzneimittel

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Nalbuphine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); NALBUPHINE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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