Pentazocin

Opioide und Antagonisten
Opioide und Antagonisten
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein Opioid, partieller μ- und κ-Agonist. Oral mit Naloxon kombiniert, um Injektionsmissbrauch zu verhindern; in hohen Dosen verursacht es Dysphorie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Opioide und Antagonisten
Target: κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (partieller Agonist)
Used for: Opioidpflichtige Schmerzen
Key effects: Schwindel und Schläfrigkeit · Übelkeit und Erbrechen
Monitor: Atemfrequenz und Sedierung · Psychischer Zustand
ATC: N02AD01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (partieller Agonist)Pentazocin

Die Abbildung zeigt Morphin im μ-Rezeptor; Pentazocin besetzt dieselbe Bindungsstelle. Die einzige verfügbare Pentazocin-Struktur liegt im Sigma-1-Rezeptor vor, der nicht sein analgetisches Ziel ist.

Zielstruktur in 3D: κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (partieller Agonist). PDB-Struktur 8EF6 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Pentazocin ist ein partieller Agonist am μ-Rezeptor und ein Agonist am κ-Rezeptor. Es bewirkt Schmerzlinderung, Sedierung und Atemdepression mit Ceiling-Effekt; in hohen Dosen verursacht die κ-Aktivierung Dysphorie und psychotomimetische Wirkungen. Tabletten kombinieren es mit Naloxon: Oral wirkt Naloxon kaum, wird das Präparat jedoch injiziert, blockiert es die Wirkung von Pentazocin.

Aktiviert den μ-Rezeptor teilweise und aktiviert den κ-Rezeptor
Schmerzlinderung mit Ceiling-Effekt auf die Atmung
In hohen Dosen verursacht die κ-Aktivierung Dysphorie
Das Naloxon der Tablette wirkt nur bei Injektion: Es schreckt vom Missbrauch ab

Indikationen

Opioidpflichtige Schmerzen, wenn andere Optionen nicht ausreichen

Nebenwirkungen

Häufig

Schwindel und Schläfrigkeit
Übelkeit und Erbrechen
Dysphorie und Halluzinationen in hohen Dosen

Kontraindikationen

Ausgeprägte Atemdepression
Akutes oder schweres Asthma bronchiale ohne Überwachung oder Reanimationsausrüstung
Bekannte oder vermutete gastrointestinale Obstruktion, einschließlich paralytischen Ileus
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Wichtige Wechselwirkungen

Benzodiazepine, Alkohol und andere zentral dämpfende Substanzen: Wirkungen addieren sich bis zu tiefer Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod.
Volle μ-Agonisten (Morphin, Fentanyl) bei Anwendung oder Abhängigkeit: Können deren Schmerzlinderung abschwächen und bei abhängigen Patienten einen Entzug auslösen.

Was überwacht wird

Atemfrequenz und Sedierung
Psychischer Zustand

Anwendung und Sicherheit

Die Tablette enthält Naloxon, um eine Anwendung als Injektion zu verhindern; sie wird weder aufgelöst noch injiziert.
Betäubungsmittel: Die Verordnung wird überprüft, jede Dosis dokumentiert und Restmengen werden sicher verwahrt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Längere Anwendung in der Schwangerschaft kann ein neonatales Opioidentzugssyndrom verursachen, das zu erwarten und behandelbar ist; das Neugeborene wird nach der Geburt überwacht.

Pflege

Vor jeder Dosis: Atemfrequenz, Sauerstoffsättigung und Sedierungsgrad; die Dosis aussetzen und übermäßige Sedierung oder verlangsamte Atmung melden.
Naloxon bereithalten und den Angehörigen beibringen, eine Überdosierung zu erkennen.
Auf Verwirrtheit, Dysphorie oder Halluzinationen achten.
Nach weiterem Opioidgebrauch fragen: Es kann einen Entzug auslösen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, kombiniert mit Naloxon.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum enthalten Pentazocin-Tabletten Naloxon?

Um Missbrauch durch Injektion zu verhindern: Oral wirkt Naloxon kaum, injiziert blockiert es jedoch die Wirkung von Pentazocin.

Welcher Rezeptor erklärt die Dysphorie durch Pentazocin in hohen Dosen?

Der κ-Rezeptor, an dem es ein Agonist ist.

Welche Art von Wirkung hat Pentazocin am μ-Rezeptor?

Es ist ein partieller Agonist mit Ceiling-Effekt für Schmerzlinderung und Atemdepression.