Calciumfolinat

Supportivmittel in der Chemotherapie
Supportivmittel in der Chemotherapie

Ein bereits reduziertes Folat (Leucovorin), das normale Zellen vor Methotrexat rettet und Fluorouracil verstärkt. Wird nie intrathekal gegeben.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Leucovorin, Folinsäure, 5-Formyltetrahydrofolat

Steckbrief

Group: Supportivmittel in der Chemotherapie
Target: Pool reduzierter Folate (umgeht die Dihydrofolatreduktase)
Used for: Rescue nach hochdosiertem Methotrexat
Key effects: Allergische Sensibilisierung · Mit Fluorouracil
Monitor: Blutbild
ATC: V03AF03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Calciumfolinat ist 5-Formyl-Tetrahydrofolat, ein bereits reduziertes Folat. Es braucht keine Dihydrofolatreduktase und füllt daher den Folatpool für C1-Einheiten auch dann auf, wenn Methotrexat dieses Enzym blockiert; so werden normale Zellen gerettet. Mit Fluorouracil wirkt es umgekehrt: Es wird in 5,10-Methylen-Tetrahydrofolat umgewandelt, das den aktiven Fluorouracil-Metaboliten (FdUMP) an der Thymidylatsynthase fixiert und die Blockade verstärkt.

Folinat ist ein reduziertes Folat: keine DHFR nötig
Es füllt den Folatpool trotz Methotrexat wieder auf
Mit Fluorouracil fixiert es FdUMP an der Thymidylatsynthase

Indikationen

Rescue nach hochdosiertem Methotrexat (zum Beispiel beim Osteosarkom), bei gestörter Methotrexat-Ausscheidung oder bei Überdosierung von Folatantagonisten.
Megaloblastäre Anämie durch Folatmangel, wenn eine orale Therapie nicht möglich ist.
Fortgeschrittenes kolorektales Karzinom, kombiniert mit Fluorouracil. Kolorektales Karzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Allergische Sensibilisierung (Urtikaria, anaphylaktoide Reaktionen), selten
Mit Fluorouracil: mehr Durchfall, Mundgeschwüre und niedrige Blutwerte

Kontraindikationen

Perniziöse Anämie und andere megaloblastäre Anämien durch Vitamin-B12-Mangel (das Blutbild bessert sich, während die Nervenschädigung fortschreitet)

Wichtige Wechselwirkungen

Methotrexat: Hebt seine Wirkungen auf (Zweck der Rescue); hohe Dosen können die Wirkung von intrathekalem Methotrexat abschwächen.
Fluorouracil: Verstärkt sowohl seine Antitumorwirkung als auch seine Toxizität.
Trimethoprim-Sulfamethoxazol bei Pneumocystis-Pneumonie bei HIV: Die Kombination war mit mehr Therapieversagen und Morbidität verbunden.
Phenobarbital, Phenytoin, Primidon: Große Folatmengen können bei empfänglichen Kindern ihre antikonvulsive Wirkung abschwächen.

Was überwacht wird

Methotrexat-Serumspiegel und Kreatinin während der Rescue (sie bestimmen Dosis und Dauer)
Blutbild, Elektrolyte und Leberwerte in Kombination mit Fluorouracil

Anwendung und Sicherheit

Wird nie intrathekal gegeben.
Rescue-Dosen werden pünktlich gegeben: Je länger die Verzögerung nach Methotrexat, desto geringer der Schutz.
Nicht in derselben Infusion mit Fluorouracil gemischt (es kann ein Niederschlag entstehen).
Wegen seines Calciumgehalts langsam injiziert; für höhere Dosen wird es mit sterilem Wasser statt mit benzylalkoholhaltigen Lösungsmitteln rekonstituiert.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Wirkungen in der Schwangerschaft sind nicht bekannt; es wird nur bei eindeutigem Bedarf eingesetzt.

Pflege

Prüfen, dass Calciumfolinat (Leucovorin) nicht mit Folsäure verwechselt wird: Es sind verschiedene Arzneistoffe.
Das Rescue-Schema genau einhalten und jedes Ergebnis des Methotrexat-Spiegels prüfen.
Wenn der Patient erbricht, wird eine orale Dosis möglicherweise nicht resorbiert: melden, damit der Applikationsweg geändert werden kann.
Zum Trinken anregen und die Urinausscheidung während der Methotrexat-Rescue kontrollieren.

Pharmakokinetik

Resorption: Intravenös, intramuskulär oder oral; die orale Resorption ist sättigbar, daher werden höhere Dosen intravenös gegeben.
Metabolismus: Rasch in 5-Methyl-Tetrahydrofolat umgewandelt (nach oraler Gabe vor allem in der Darmschleimhaut).
Halbwertszeit: Gesamte reduzierte Folate: etwa 6 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum kann Calciumfolinat normale Zellen vor Methotrexat retten?

Es ist bereits reduziert und umgeht daher die Dihydrofolatreduktase, die Methotrexat blockiert.

Warum wird Calciumfolinat zusammen mit Fluorouracil gegeben?

Es bildet 5,10-Methylen-Tetrahydrofolat, das die Bindung von FdUMP an die Thymidylatsynthase stabilisiert und die Hemmung verstärkt.

Warum ist Calciumfolinat keine geeignete Therapie der perniziösen Anämie?

Es kann das Blutbild korrigieren, während die neurologische Schädigung durch den Vitamin-B12-Mangel fortschreitet.

Was geschieht mit der Schutzwirkung, wenn die Methotrexat-Rescue verzögert wird?

Sie nimmt ab: Je länger der Abstand, desto weniger wirkt Folinat der Toxizität entgegen.