Kalsiyum folinat
Kemoterapi destek ajanları
Kemoterapi destek ajanları
Normal hücreleri metotreksattan kurtaran ve fluorourasili güçlendiren, önceden indirgenmiş bir folat (lökovorin). Asla intratekal verilmez.
Diğer adı: lökovorin, folinik asit, 5-formiltetrahidrofolat
Hızlı bilgi
- Group
- Kemoterapi destek ajanları
- Target
- İndirgenmiş folat havuzu (dihidrofolat redüktazı atlar)
- Used for
- Yüksek doz metotreksattan sonra kurtarma
- Key effects
- Alerjik duyarlanma · Fluorourasille
- ATC
- V03AF03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kalsiyum folinat, önceden indirgenmiş bir folat olan 5-formil-tetrahidrofolattır. Dihidrofolat redüktaza ihtiyaç duymaz; bu nedenle metotreksat bu enzimi bloke ederken bile tek karbonlu folat havuzunu yeniden doldurur ve normal hücreleri kurtarır. Fluorourasille ters yönde etki eder: 5,10-metilen-tetrahidrofolata dönüşür; bu da fluorourasilin aktif metaboliti FdUMP'yi timidilat sentaza kilitler ve blokajı güçlendirir.
- Folinat indirgenmiş bir folattır: DHFR gerekmez
- Metotreksata rağmen folat havuzunu yeniden doldurur
- Fluorourasille birlikte FdUMP'yi timidilat sentaza kilitler
Endikasyonlar
- Yüksek doz metotreksattan sonra kurtarma (örneğin osteosarkomda), bozulmuş metotreksat eliminasyonu veya folat antagonistlerinin aşırı dozu.
- Oral tedavinin mümkün olmadığı durumlarda folat eksikliğine bağlı megaloblastik anemi.
- İleri evre kolorektal kanser, fluorourasille kombine. Kolorektal kanser →
Yan etkiler
Sık
- Alerjik duyarlanma (ürtiker, anafilaktoid reaksiyonlar), seyrek
- Fluorourasille: daha fazla ishal, ağız yaraları ve düşük kan sayımları
Kontrendikasyonlar
- Pernisiyöz anemi ve B12 vitamini eksikliğine bağlı diğer megaloblastik anemiler (sinir hasarı ilerlerken kan tablosu düzelir)
Önemli etkileşimler
- Metotreksat
- Etkilerini dengeler (kurtarmanın amacı budur); yüksek dozlar intratekal metotreksatın etkisini azaltabilir.
- Fluorourasil
- Hem antitümör etkisini hem de toksisitesini artırır.
- HIV'de Pneumocystis pnömonisi için trimetoprim–sülfametoksazol
- Kombinasyon daha fazla tedavi başarısızlığı ve morbiditeyle ilişkilendirilmiştir.
- Fenobarbital, fenitoin, primidon
- Yüksek miktarda folat duyarlı çocuklarda bunların antiepileptik etkisini azaltabilir.
Neler izlenir
- Kurtarma sırasında serum metotreksat düzeyleri ve kreatinin (dozu ve ne kadar süre devam edileceğini belirler)
- Fluorourasille kombine edildiğinde kan sayımı, elektrolitler ve karaciğer testleri
Uygulama ve güvenlik
- Asla intratekal verilmez.
- Kurtarma dozları zamanında verilir: metotreksattan sonraki gecikme ne kadar uzunsa koruma o kadar azdır.
- Fluorourasille aynı infüzyonda karıştırılmaz (çökelti oluşabilir).
- Kalsiyum içeriği nedeniyle yavaş enjekte edilir; büyük dozlar için benzil alkol içeren seyrelticiler yerine steril suyla sulandırılır.
Gebelik ve emzirme
Gebelikteki etkileri bilinmemektedir; yalnızca açıkça gerekliyse kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Kalsiyum folinatın (lökovorin) folik asitle karıştırılmadığını kontrol edin: bunlar farklı ilaçlardır.
- Kurtarma programına tam olarak uyun ve her metotreksat düzeyi sonucunu kontrol edin.
- Hasta kusarsa oral doz emilmeyebilir: uygulama yolunun değiştirilebilmesi için bildirin.
- Metotreksat kurtarması sırasında sıvı alımını teşvik edin ve idrar çıkışını kontrol edin.
Farmakokinetik
- Emilim
- İntravenöz, intramüsküler veya oral; oral emilim doyurulabilir olduğundan büyük dozlar intravenöz verilir.
- Metabolizma
- Hızla 5-metil-tetrahidrofolata dönüşür (oral kullanımdan sonra esas olarak bağırsak mukozasında).
- Yarılanma ömrü
- Toplam indirgenmiş folatlar: yaklaşık 6 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Kalsiyum folinat normal hücreleri metotreksattan neden kurtarabilir?
Önceden indirgenmiş olduğundan metotreksatın bloke ettiği dihidrofolat redüktazı atlar.
Kalsiyum folinat neden fluorourasille birlikte verilir?
FdUMP'nin timidilat sentaza bağlanmasını stabilize eden ve inhibisyonu güçlendiren 5,10-metilen-tetrahidrofolatı oluşturur.
Kalsiyum folinat pernisiyöz anemide neden uygun olmayan bir tedavidir?
B12 vitamini eksikliğinin nörolojik hasarı sürerken kan tablosunu düzeltebilir.
Metotreksat kurtarması geciktiğinde koruyucu etkiye ne olur?
Azalır: aralık ne kadar uzunsa folinat toksisiteyi o kadar az dengeler.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kemoterapi destek ajanları
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - LEUCOVORIN CALCIUM injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
