Folinate de calcium
Traitements de support de la chimiothérapie
Traitements de support de la chimiothérapie
Folate déjà réduit (leucovorine) qui protège les cellules saines du méthotrexate et renforce le fluorouracile. Jamais administré par voie intrathécale.
Aussi appelé: leucovorine, acide folinique, 5-formyltétrahydrofolate
Fiche rapide
- Group
- Traitements de support de la chimiothérapie
- Target
- Pool de folates réduits (contourne la dihydrofolate réductase)
- Used for
- Anémie mégaloblastique par carence
- Key effects
- Sensibilisation allergique · Avec le fluorouracile
- Monitor
- Taux sériques · Numération sanguine
- ATC
- V03AF03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Le folinate de calcium est le 5-formyl-tétrahydrofolate, un folate déjà réduit. Il n'a pas besoin de la dihydrofolate réductase : il reconstitue le pool de folates monocarbonés même quand le méthotrexate bloque cette enzyme, ce qui sauve les cellules saines. Avec le fluorouracile, il agit en sens inverse : il est converti en 5,10-méthylène-tétrahydrofolate, qui verrouille le métabolite actif du fluorouracile (FdUMP) sur la thymidylate synthase et renforce le blocage.
- Le folinate est un folate réduit : pas besoin de DHFR
- Il reconstitue le pool de folates malgré le méthotrexate
- Avec le fluorouracile, il verrouille le FdUMP sur la thymidylate synthase
Indications
- Sauvetage après méthotrexate à haute dose (par exemple dans l'ostéosarcome), élimination altérée du méthotrexate ou surdosage en antagonistes des folates.
- Anémie mégaloblastique par carence en folates lorsqu'un traitement oral n'est pas possible.
- Cancer colorectal avancé, en association avec le fluorouracile. Cancer colorectal →
Effets indésirables
Fréquents
- Sensibilisation allergique (urticaire, réactions anaphylactoïdes), peu fréquente
- Avec le fluorouracile : davantage de diarrhée, d'aphtes buccaux et de cytopénies
Contre-indications
- Anémie de Biermer et autres anémies mégaloblastiques par carence en vitamine B12 (le sang s'améliore tandis que l'atteinte nerveuse progresse)
Interactions principales
- Méthotrexate
- Neutralise ses effets (le but du sauvetage) ; des doses élevées peuvent réduire l'effet du méthotrexate intrathécal.
- Fluorouracile
- Renforce à la fois son effet antitumoral et sa toxicité.
- Triméthoprime–sulfaméthoxazole pour la pneumocystose chez les personnes vivant avec le VIH
- L'association a été liée à davantage d'échecs thérapeutiques et de morbidité.
- Phénobarbital, phénytoïne, primidone
- De grandes quantités de folates peuvent réduire leur effet antiépileptique chez les enfants prédisposés.
Surveillance
- Taux sériques de méthotrexate et créatinine pendant le sauvetage (ils déterminent la dose et la durée)
- Numération sanguine, électrolytes et bilan hépatique en association avec le fluorouracile
Administration et sécurité
- Jamais administré par voie intrathécale.
- Les doses de sauvetage sont données à l'heure : plus le délai après le méthotrexate est long, moins il protège.
- Pas mélangé dans la même perfusion que le fluorouracile (un précipité peut se former).
- Injecté lentement en raison de sa teneur en calcium ; pour les doses plus élevées, il est reconstitué avec de l'eau stérile plutôt qu'avec des diluants contenant de l'alcool benzylique.
Grossesse et allaitement
Les effets pendant la grossesse ne sont pas connus ; il n'est utilisé qu'en cas de nécessité évidente.
Soins infirmiers
- Vérifier que le folinate de calcium (leucovorine) n'est pas confondu avec l'acide folique : ce sont des médicaments différents.
- Respecter exactement le calendrier de sauvetage et vérifier chaque résultat de taux de méthotrexate.
- Si le patient vomit, une dose orale peut ne pas être absorbée : le signaler pour que la voie puisse être changée.
- Encourager l'hydratation et surveiller la diurèse pendant le sauvetage du méthotrexate.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie intraveineuse, intramusculaire ou orale ; l'absorption orale est saturable, donc les doses plus élevées sont données par voie intraveineuse.
- Métabolisme
- Rapidement converti en 5-méthyl-tétrahydrofolate (après prise orale, surtout dans la muqueuse intestinale).
- Demi-vie
- Folates réduits totaux : environ 6 heures.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi le folinate de calcium peut-il sauver les cellules saines du méthotrexate ?
Il est déjà réduit, donc il contourne la dihydrofolate réductase que le méthotrexate bloque.
Pourquoi le folinate de calcium est-il administré avec le fluorouracile ?
Il forme du 5,10-méthylène-tétrahydrofolate, qui stabilise la liaison du FdUMP à la thymidylate synthase et renforce l'inhibition.
Pourquoi le folinate de calcium est-il un traitement inapproprié de l'anémie de Biermer ?
Il peut corriger l'hémogramme alors que l'atteinte neurologique de la carence en vitamine B12 se poursuit.
Qu'advient-il de l'effet protecteur quand le sauvetage du méthotrexate est retardé ?
Il diminue : plus l'intervalle est long, moins le folinate neutralise la toxicité.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - LEUCOVORIN CALCIUM injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.