Folinato de cálcio
Agentes de suporte à quimioterapia
Agentes de suporte à quimioterapia
Um folato já reduzido (leucovorina) que resgata as células normais do metotrexato e potencializa a fluoruracila. Nunca é administrado por via intratecal.
Também chamado: leucovorina, ácido folínico, 5-formiltetra-hidrofolato
Ficha rápida
- Group
- Agentes de suporte à quimioterapia
- Target
- Reserva de folatos reduzidos (contorna a di-hidrofolato redutase)
- Used for
- Resgate após metotrexato em dose alta
- Key effects
- Sensibilização alérgica · Com fluoruracila
- Monitor
- Níveis séricos · Hemograma
- ATC
- V03AF03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O folinato de cálcio é o 5-formil-tetra-hidrofolato, um folato já reduzido. Não precisa da di-hidrofolato redutase, por isso repõe a reserva de folatos de um carbono mesmo enquanto o metotrexato bloqueia essa enzima, resgatando as células normais. Com a fluoruracila age no sentido oposto: é convertido em 5,10-metileno-tetra-hidrofolato, que fixa o metabólito ativo da fluoruracila (FdUMP) na timidilato sintase e torna o bloqueio mais forte.
- O folinato é um folato reduzido: não precisa da DHFR
- Repõe a reserva de folatos apesar do metotrexato
- Com a fluoruracila, fixa o FdUMP na timidilato sintase
Indicações
- Resgate após metotrexato em dose alta (por exemplo, no osteossarcoma), eliminação comprometida do metotrexato ou superdosagem de antagonistas do folato.
- Anemia megaloblástica por deficiência de folato quando a terapia oral não é viável.
- Câncer colorretal avançado, combinado com fluoruracila. Câncer colorretal →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sensibilização alérgica (urticária, reações anafilactoides), incomum
- Com fluoruracila: mais diarreia, feridas na boca e citopenias
Contraindicações
- Anemia perniciosa e outras anemias megaloblásticas por deficiência de vitamina B12 (o sangue melhora enquanto o dano neurológico progride)
Interações importantes
- Metotrexato
- Contrabalança seus efeitos (a finalidade do resgate); doses altas podem reduzir o efeito do metotrexato intratecal.
- Fluoruracila
- Potencializa tanto seu efeito antitumoral quanto sua toxicidade.
- Sulfametoxazol-trimetoprima para pneumonia por Pneumocystis no HIV
- A combinação foi associada a mais falha terapêutica e morbidade.
- Fenobarbital, fenitoína, primidona
- Grandes quantidades de folato podem reduzir seu efeito anticonvulsivante em crianças suscetíveis.
O que se monitora
- Níveis séricos de metotrexato e creatinina durante o resgate (definem a dose e por quanto tempo continua)
- Hemograma, eletrólitos e provas de função hepática quando combinado com fluoruracila
Administração e segurança
- Nunca administrado por via intratecal.
- As doses de resgate são dadas no horário: quanto maior o atraso após o metotrexato, menos ele protege.
- Não é misturado na mesma infusão que a fluoruracila (pode formar precipitado).
- Injetado lentamente por causa do teor de cálcio; para doses maiores, é reconstituído com água estéril, e não com diluentes que contenham álcool benzílico.
Gravidez e amamentação
Os efeitos na gravidez não são conhecidos; é usado somente se claramente necessário.
Cuidados de enfermagem
- Verificar que o folinato de cálcio (leucovorina) não seja confundido com ácido fólico: são fármacos diferentes.
- Cumprir exatamente o esquema de resgate e conferir cada resultado de nível de metotrexato.
- Se o paciente vomitar, uma dose oral pode não ser absorvida: comunicar para que a via possa ser trocada.
- Estimular a ingestão de líquidos e verificar a diurese durante o resgate do metotrexato.
Farmacocinética
- Absorção
- Intravenoso, intramuscular ou oral; a absorção oral é saturável, por isso doses maiores são administradas por via intravenosa.
- Metabolismo
- Convertido rapidamente em 5-metil-tetra-hidrofolato (após uso oral, principalmente na mucosa intestinal).
- Meia-vida
- Folatos reduzidos totais: cerca de 6 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o folinato de cálcio consegue resgatar as células normais do metotrexato?
Já está reduzido, por isso contorna a di-hidrofolato redutase que o metotrexato bloqueia.
Por que o folinato de cálcio é administrado com fluoruracila?
Forma 5,10-metileno-tetra-hidrofolato, que estabiliza a ligação do FdUMP à timidilato sintase e intensifica a inibição.
Por que o folinato de cálcio é um tratamento inadequado para a anemia perniciosa?
Pode corrigir o quadro hematológico enquanto o dano neurológico da deficiência de vitamina B12 continua.
O que acontece com o efeito protetor quando o resgate do metotrexato é atrasado?
Diminui: quanto maior o intervalo, menos o folinato contrabalança a toxicidade.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - LEUCOVORIN CALCIUM injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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