Cariprazin

Antipsychotika der zweiten Generation
Antipsychotika der zweiten Generation

Ein Partialagonist an D2 und D3 mit Vorliebe für D3; bei Schizophrenie, bipolarer Störung und Depression. Sein aktiver Metabolit verweilt wochenlang.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antipsychotika der zweiten Generation
Target: Dopamin-D3- und -D2-Rezeptoren (Partialagonist); dargestellt ist D3
Used for: Schizophrenie · Bipolar-I-Störung · Major Depression
Key effects: Akathisie · Extrapyramidale Wirkungen · Müdigkeit
Monitor: Akathisie und extrapyramidale Zeichen · Gewicht
ATC: N05AX15

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Dopamin-D3- und -D2-Rezeptoren (Partialagonist); dargestellt ist D3Cariprazin

Die Abbildung zeigt Cariprazin, gebunden an den humanen Dopamin-D3-Rezeptor (mit seinem G-Protein), den Rezeptor, den es bevorzugt.

Zielstruktur in 3D: Dopamin-D3- und -D2-Rezeptoren (Partialagonist); dargestellt ist D3. PDB-Struktur 9T8C (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Cariprazin ist ein Partialagonist an Dopamin-D2- und -D3-Rezeptoren mit höherer Affinität zu D3. Wie andere Partialagonisten senkt es die dopaminerge Signalübertragung, wo sie übermäßig ist. D3-Rezeptoren sind in limbischen Arealen konzentriert, und seine D3-Wirkung wurde in einigen Studien mit Effekten auf Negativsymptome und Kognition in Verbindung gebracht. CYP3A4 wandelt es in zwei aktive Metaboliten um; einer davon (DDCAR) wird sehr langsam eliminiert.

Cariprazin aktiviert D3 (bevorzugt) und D2 teilweise
Senkt übermäßige dopaminerge Signalübertragung: weniger Psychose und Manie
CYP3A4 bildet aktive Metaboliten; DDCAR hält wochenlang an
Häufige Nebenwirkungen: Akathisie und Unruhe

Indikationen

Schizophrenie Schizophrenie →
Bipolar-I-Störung: manische oder gemischte Episoden und depressive Episoden Bipolare Störung →
Major Depression Major Depression (depressive Störung) →

Nebenwirkungen

Häufig

Akathisie, Unruhe und Schlaflosigkeit
Extrapyramidale Wirkungen: ungewöhnliche Bewegungen, Steifigkeit, schlechtes Gleichgewicht
Müdigkeit, Schwindel, Übelkeit, Verstopfung
Gesteigerter Appetit und Gewichtszunahme

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Cariprazin

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin): Um ein Mehrfaches höhere Cariprazin-Exposition; die Menge wird reduziert
CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Johanniskraut): Nicht empfohlen: unvorhersehbare, niedrigere Spiegel

Was überwacht wird

Akathisie und extrapyramidale Zeichen, die Wochen nach einer Änderung auftreten können
Gewicht, Glukose und Lipide
Stimmung und Suizidgedanken bei jungen Menschen

Anwendung und Sicherheit

Wegen des langlebigen Metaboliten treten Wirkungen einer Änderung und Nebenwirkungen über Wochen auf und klingen über Wochen ab
Jedes neue Arzneimittel wird auf CYP3A4-Hemmung oder -Induktion geprüft

Schwangerschaft und Stillzeit

Im dritten Trimenon exponierte Neugeborene können extrapyramidale oder Entzugssymptome zeigen; die Anwendung wägt Nutzen und Risiko ab.

Pflege

Nach Unruhe, Bewegungsdrang, Tremor und Steifigkeit fragen, auch mehrere Wochen nach einer Änderung
Gewicht, Glukose und Lipide dokumentieren
Den Patienten anleiten, Durst, häufiges Wasserlassen oder verschwommenes Sehen (hohe Glukose) zu melden
Raten, langsam aufzustehen und bei Hitze ausreichend zu trinken

Pharmakokinetik

Resorption: Oral eingenommen, mit oder ohne Nahrung
Metabolismus: Leber, über CYP3A4 (CYP2D6 geringfügig) zu den aktiven Metaboliten DCAR und DDCAR
Halbwertszeit: Muttersubstanz etwa 1 bis 3 Tage; DDCAR etwa 13 bis 19 Tage, sodass eine Woche nach dem Absetzen noch etwa die Hälfte vorhanden ist

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Dopaminrezeptor bevorzugt Cariprazin?

D3 (es ist Partialagonist an D3 und D2, mit höherer Affinität zu D3).

Warum können Nebenwirkungen von Cariprazin noch Wochen nach einer Änderung auftreten oder anhalten?

Sein aktiver Metabolit DDCAR hat eine Halbwertszeit von etwa zwei Wochen.

Was ist die typischste Bewegungsnebenwirkung?

Akathisie (innere Unruhe).