Kariprazin

Etki mekanizması

◎Dopamin D3 ve D2 reseptörleri (parsiyel agonist); gösterilen D3Kariprazin

ⓘ Şekil, tercih ettiği reseptör olan insan dopamin D3 reseptörüne (G proteiniyle birlikte) bağlanmış kariprazini göstermektedir.

Kariprazin, dopamin D2 ve D3 reseptörlerinde parsiyel agonisttir ve D3'e afinitesi daha yüksektir. Diğer parsiyel agonistler gibi dopamin sinyalini aşırı olduğu yerde azaltır. D3 reseptörleri limbik bölgelerde yoğunlaşmıştır ve bazı çalışmalarda D3 etkisi negatif belirtiler ve biliş üzerindeki etkilerle ilişkilendirilmiştir. CYP3A4 onu iki aktif metabolite dönüştürür; bunlardan biri (DDCAR) çok yavaş elimine edilir.

1. Kariprazin D3'ü (tercihen) ve D2'yi kısmen aktive eder
2. Aşırı dopamin sinyalini azaltır: daha az psikoz ve mani
3. CYP3A4 aktif metabolitler oluşturur; DDCAR haftalarca kalır
4. Sık yan etkiler: akatizi ve huzursuzluk

Endikasyonlar

• Şizofreni Şizofreni →
• Bipolar I bozukluk: manik veya karma epizotlar ve depresif epizotlar Bipolar bozukluk →
• Majör depresif bozukluk Majör depresif bozukluk →

Yan etkiler

Sık

• Akatizi, huzursuzluk ve uykusuzluk
• Ekstrapiramidal etkiler: olağandışı hareketler, sertlik, dengesizlik
• Yorgunluk, baş dönmesi, bulantı, kabızlık
• İştah artışı ve kilo artışı

Kontrendikasyonlar

• Kariprazine aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, klaritromisin)

Kariprazin maruziyeti birkaç kat artar; miktar azaltılır

CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, sarı kantaron)

Önerilmez: öngörülemez şekilde düşük düzeyler

Neler izlenir

• Bir değişiklikten haftalar sonra ortaya çıkabilen akatizi ve ekstrapiramidal bulgular
• Kilo, glukoz ve lipidler
• Gençlerde duygudurum ve intihar düşünceleri

Uygulama ve güvenlik

• Uzun ömürlü metabolit nedeniyle bir değişikliğin etkileri ve yan etkiler haftalar içinde ortaya çıkar ve kaybolur
• Her yeni ilaç CYP3A4 inhibisyonu veya indüksiyonu açısından kontrol edilir

Gebelik ve emzirme

Üçüncü trimesterde maruz kalan yenidoğanlarda ekstrapiramidal veya yoksunluk belirtileri görülebilir; kullanımda yarar ve risk tartılır.

Hemşirelik bakımı

• Huzursuzluğu, hareket etme dürtüsünü, tremoru ve sertliği, bir değişiklikten birkaç hafta sonra da sorar
• Kiloyu, glukozu ve lipidleri kaydeder
• Hastaya susama, sık idrara çıkma veya bulanık görmeyi (yüksek glukoz) bildirmeyi öğretir
• Yavaşça ayağa kalkmayı ve sıcak havada yeterince sıvı içmeyi önerir

Farmakokinetik

Emilim

Ağızdan alınır, yemekle veya yemeksiz

Metabolizma

Karaciğer, CYP3A4 ile (CYP2D6 küçük katkı) aktif metabolitler DCAR ve DDCAR'a

Yarılanma ömrü

Ana ilaç yaklaşık 1 ila 3 gün; DDCAR yaklaşık 13 ila 19 gün, bu nedenle bırakıldıktan bir hafta sonra yaklaşık yarısı hâlâ vücuttadır

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Aripiprazol
• Brekspiprazol

İlişkili hastalıklar

• Şizofreni
• Bipolar bozukluk
• Majör depresif bozukluk

← Gruba dön: İkinci kuşak antipsikotikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Cariprazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.