Brexpiprazol

Antipsychotika der zweiten Generation
Antipsychotika der zweiten Generation

Ein mit Aripiprazol verwandter Partialagonist an D2 und 5-HT1A, bei Schizophrenie, als Zusatz bei Depression und bei Agitation bei Alzheimer-Demenz.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antipsychotika der zweiten Generation
Target: Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT1A-Rezeptoren (Partialagonist); dargestellt ist 5-HT1A
Used for: Schizophrenie bei Erwachsenen · Major Depression
Key effects: Gewichtszunahme · Akathisie und Unruhe · Schläfrigkeit
Monitor: Gewicht · Akathisie und abnorme Bewegungen · Blutbild
ATC: N05AX16

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT1A-Rezeptoren (Partialagonist); dargestellt ist 5-HT1ABrexpiprazol

Es gibt keine Struktur mit gebundenem Brexpiprazol. Die Abbildung zeigt Aripiprazol, seinen nahen chemischen Verwandten, im humanen 5-HT1A-Rezeptor, an derselben Stelle, an der Brexpiprazol als Partialagonist wirkt.

Zielstruktur in 3D: Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT1A-Rezeptoren (Partialagonist); dargestellt ist 5-HT1A. PDB-Struktur 7E2Z (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Brexpiprazol ist ein Partialagonist an Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT1A-Rezeptoren und ein Antagonist an 5-HT2A-Rezeptoren. Wie Aripiprazol senkt es die dopaminerge Signalübertragung, wo sie übermäßig ist, erhält aber ein gewisses Signal, wo sie niedrig ist. Im Vergleich zu Aripiprazol hat es eine geringere intrinsische Aktivität an D2 und einen starken Partialagonismus an 5-HT1A, was seinen Einsatz bei Depression mit erklären könnte. Gewichtszunahme ist seine häufigste Nebenwirkung.

Aktiviert D2 und 5-HT1A teilweise; blockiert 5-HT2A
Bei Dopaminüberschuss senkt es das Signal: weniger Psychose
Verstärkt bei Depression die antidepressive Wirkung
Häufige Nebenwirkungen: Gewichtszunahme und Akathisie

Indikationen

Schizophrenie bei Erwachsenen Schizophrenie →
Major Depression, zusätzlich zu einem Antidepressivum Major Depression (depressive Störung) →
Agitation bei Demenz aufgrund einer Alzheimer-Krankheit Alzheimer-Krankheit →

Nebenwirkungen

Häufig

Gewichtszunahme
Akathisie und Unruhe
Schläfrigkeit, Kopfschmerzen

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Brexpiprazol

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP2D6-Inhibitoren (Paroxetin, Fluoxetin) oder starke CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Clarithromycin): Höhere Brexpiprazol-Exposition; die Menge wird reduziert
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin): Niedrigere Spiegel und Wirkverlust

Was überwacht wird

Gewicht, Glukose und Lipide
Akathisie und abnorme Bewegungen
Stimmung und Suizidgedanken bei jungen Menschen
Blutbild, wenn die Leukozyten zuvor niedrig waren

Anwendung und Sicherheit

Bei langsamen CYP2D6-Metabolisierern und mit interagierenden Arzneimitteln werden geringere Mengen eingesetzt
Wegen der langen Halbwertszeit klingen die Wirkungen nach dem Absetzen langsam ab

Schwangerschaft und Stillzeit

Im dritten Trimenon exponierte Neugeborene können extrapyramidale oder Entzugssymptome zeigen; die Anwendung wägt Nutzen und Risiko ab.

Pflege

Gewicht, Taillenumfang, Glukose und Lipide zu Beginn und während der Behandlung dokumentieren
Nach Unruhe und dem Drang, sich ständig zu bewegen (Akathisie), fragen
Patient und Familie anleiten, neue Impulse zu Glücksspiel, Kaufen oder Essanfällen sowie Suizidgedanken zu melden
Ältere Patienten langsam aufstehen lassen und auf Stürze und Schwindel achten

Pharmakokinetik

Resorption: Oral eingenommen, mit oder ohne Nahrung
Metabolismus: Leber, über CYP3A4 und CYP2D6
Halbwertszeit: Lang: etwa 91 Stunden (86 Stunden für seinen Hauptmetaboliten)

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Rezeptorwirkungen vereint Brexpiprazol?

Partialagonismus an D2 und 5-HT1A und Antagonismus an 5-HT2A.

Welche zwei Boxed Warnings hat es?

Höhere Mortalität bei älteren Menschen mit demenzbedingter Psychose und Suizidgedanken bei jungen Menschen mit Depression.

Was ist seine häufigste Nebenwirkung bei Erwachsenen?

Gewichtszunahme (und Akathisie in den Depressionsstudien).