Cariprazina

Mecanismo de acción

◎Receptores de dopamina D3 y D2 (agonista parcial); se muestra D3Cariprazina

ⓘ La figura muestra cariprazina unida al receptor humano de dopamina D3 (con su proteína G), el receptor que prefiere.

La cariprazina es agonista parcial de los receptores de dopamina D2 y D3, con mayor afinidad por D3. Como otros agonistas parciales, baja la señal dopaminérgica donde sobra. Los receptores D3 abundan en áreas límbicas, y su acción D3 se ha relacionado en algunos estudios con efectos sobre los síntomas negativos y la cognición. CYP3A4 la transforma en dos metabolitos activos; uno de ellos (DDCAR) se elimina muy despacio.

1. La cariprazina activa en parte D3 (preferido) y D2
2. Baja la señal dopaminérgica excesiva: menos psicosis y manía
3. CYP3A4 genera metabolitos activos; el DDCAR dura semanas
4. Efectos frecuentes: acatisia e inquietud

Indicaciones

• Esquizofrenia Esquizofrenia →
• Trastorno bipolar I: episodios maníacos o mixtos y episodios depresivos Trastorno bipolar →
• Trastorno depresivo mayor Trastorno depresivo mayor →

Efectos adversos

Frecuentes

• Acatisia, inquietud e insomnio
• Efectos extrapiramidales: movimientos anormales, rigidez, mala estabilidad
• Cansancio, mareo, náuseas, estreñimiento
• Más apetito y aumento de peso

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la cariprazina

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina)

Exposición a cariprazina varias veces mayor; se reduce la cantidad

Inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, hierba de San Juan)

No se recomienda: niveles más bajos e impredecibles

Qué se vigila

• Acatisia y signos extrapiramidales, que pueden aparecer semanas después de un cambio
• Peso, glucosa y lípidos
• Ánimo e ideas suicidas en jóvenes

Administración y seguridad

• Por el metabolito de vida larga, los efectos de un cambio y los efectos adversos aparecen y desaparecen a lo largo de semanas
• Cada fármaco nuevo se revisa por inhibición o inducción de CYP3A4

Embarazo y lactancia

Los recién nacidos expuestos en el tercer trimestre pueden presentar síntomas extrapiramidales o de abstinencia; su uso se decide valorando beneficio y riesgo.

Cuidados de enfermería

• Pregunta por inquietud, necesidad de moverse, temblor y rigidez, también varias semanas después de un cambio
• Registra peso, glucosa y lípidos
• Enseña al paciente a informar sed, orina frecuente o visión borrosa (glucosa alta)
• Recomienda levantarse despacio y beber suficiente líquido con calor

Farmacocinética

Absorción

Por vía oral, con o sin alimento

Metabolismo

Hepático, por CYP3A4 (CYP2D6 menor) a los metabolitos activos DCAR y DDCAR

Vida media

Fármaco original de 1 a 3 días; DDCAR de 13 a 19 días, así que cerca de la mitad sigue presente una semana después de suspenderlo

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Cariprazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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