Cariprazina

Mecanismo de ação

◎Receptores de dopamina D3 e D2 (agonista parcial); D3 mostradoCariprazina

ⓘ A figura mostra a cariprazina ligada ao receptor de dopamina D3 humano (com sua proteína G), o receptor que ela prefere.

A cariprazina é agonista parcial nos receptores de dopamina D2 e D3, com maior afinidade por D3. Como outros agonistas parciais, reduz a sinalização dopaminérgica onde ela é excessiva. Os receptores D3 concentram-se em áreas límbicas, e sua ação em D3 foi associada, em alguns estudos, a efeitos sobre os sintomas negativos e a cognição. O CYP3A4 a transforma em dois metabólitos ativos; um deles (DDCAR) é eliminado muito lentamente.

1. A cariprazina ativa parcialmente D3 (preferido) e D2
2. Reduz a sinalização dopaminérgica excessiva: menos psicose e mania
3. O CYP3A4 produz metabólitos ativos; o DDCAR dura semanas
4. Efeitos adversos comuns: acatisia e inquietação

Indicações

• Esquizofrenia Esquizofrenia →
• Transtorno bipolar tipo I: episódios maníacos ou mistos e episódios depressivos Transtorno bipolar →
• Transtorno depressivo maior Transtorno depressivo maior →

Efeitos adversos

Frequentes

• Acatisia, inquietação e insônia
• Efeitos extrapiramidais: movimentos incomuns, rigidez, equilíbrio ruim
• Cansaço, tontura, náuseas, constipação
• Aumento do apetite e ganho de peso

Contraindicações

• Hipersensibilidade à cariprazina

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina)

Exposição à cariprazina várias vezes maior; a quantidade é reduzida

Indutores do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, erva-de-são-joão)

Não recomendado: níveis menores e imprevisíveis

O que se monitora

• Acatisia e sinais extrapiramidais, que podem surgir semanas após uma mudança
• Peso, glicose e lipídios
• Humor e pensamentos suicidas em jovens

Administração e segurança

• Por causa do metabólito de longa duração, os efeitos de uma mudança e os efeitos adversos surgem e desaparecem ao longo de semanas
• Cada fármaco novo é verificado quanto à inibição ou indução do CYP3A4

Gravidez e amamentação

Recém-nascidos expostos no terceiro trimestre podem ter sintomas extrapiramidais ou de abstinência; o uso pondera benefício e risco.

Cuidados de enfermagem

• Pergunta sobre inquietação, necessidade de se mover, tremor e rigidez, também várias semanas após uma mudança
• Registra peso, glicose e lipídios
• Orienta o paciente a relatar sede, micção frequente ou visão turva (glicose alta)
• Aconselha levantar-se devagar e beber líquidos suficientes no tempo quente

Farmacocinética

Absorção

Tomada por via oral, com ou sem alimentos

Metabolismo

Fígado, pelo CYP3A4 (CYP2D6 em menor grau), aos metabólitos ativos DCAR e DDCAR

Meia-vida

Fármaco original cerca de 1 a 3 dias; DDCAR cerca de 13 a 19 dias, de modo que cerca da metade ainda está presente uma semana após a suspensão

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Cariprazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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