Cilostazol

Thrombozytenaggregationshemmer
Thrombozytenaggregationshemmer

Ein oraler Phosphodiesterase-III-Hemmer, der die Beinarterien erweitert und die Thrombozyten beruhigt. Er verlängert die Gehstrecke bei Claudicatio.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Thrombozytenaggregationshemmer
Target: Phosphodiesterase 3 (PDE3)
Key effects: Kopfschmerzen · Durchfall und veränderter Stuhl
Monitor: Herzfrequenz und Herzklopfen
ATC: B01AC23

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Phosphodiesterase 3 (PDE3)Cilostazol

Die Abbildung zeigt die katalytische Domäne der humanen PDE3B mit IBMX, einem nicht selektiven Phosphodiesterasehemmer im selben aktiven Zentrum; eine Struktur mit Cilostazol gibt es nicht.

Zielstruktur in 3D: Phosphodiesterase 3 (PDE3). PDB-Struktur 1SOJ (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Cilostazol und mehrere seiner Metaboliten hemmen die Phosphodiesterase III, das Enzym, das zyklisches AMP in Thrombozyten und glatter Gefäßmuskulatur abbaut. Mehr cAMP in den Thrombozyten hemmt die Aggregation; mehr cAMP in der Gefäßwand bewirkt eine Vasodilatation. Zusammen verbessern diese Effekte die Durchblutung der Beine beim Gehen.

Cilostazol hemmt die Phosphodiesterase III
cAMP steigt in Thrombozyten und Gefäßwänden
Thrombozyten aggregieren weniger, und die Beinarterien erweitern sich

Indikationen

Linderung der Symptome der Claudicatio intermittens mit Verlängerung der Gehstrecke. Periphere arterielle Verschlusskrankheit (pAVK) →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen
Durchfall und veränderter Stuhl
Herzklopfen und schneller Herzschlag
Schwindel

Kontraindikationen

Herzinsuffizienz jeden Schweregrades
Überempfindlichkeit gegen Cilostazol

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Diltiazem): Erhöhen die Cilostazol-Exposition; das Schema wird reduziert.
CYP2C19-Hemmer (Omeprazol, Fluconazol, Ticlopidin): Erhöhen die Exposition gegenüber einem aktiven Metaboliten; das Schema wird reduziert.
Andere Thrombozytenaggregationshemmer und Antikoagulanzien: Können das Blutungsrisiko erhöhen; bei Blutungsneigung oder aktiver Blutung vermieden.

Was überwacht wird

Symptome und Zeichen einer Herzinsuffizienz vor und während der Behandlung
Herzfrequenz und Herzklopfen
Thrombozyten- und Leukozytenzahl
Gehstrecke nach mehreren Wochen

Anwendung und Sicherheit

Oral, mindestens eine halbe Stunde vor oder zwei Stunden nach Frühstück und Abendessen
Vor der ersten Dosis wird eine Herzinsuffizienz ausgeschlossen (Boxed Warning)
Bei aktiver Blutung oder Blutungsneigung vermieden

Schwangerschaft und Stillzeit

Es verursachte bei Ratten Fehlbildungen, und Daten beim Menschen fehlen; in der Schwangerschaft wird es im Allgemeinen vermieden.

Pflege

Vor Beginn nach Atemnot, geschwollenen Beinen oder bekannter Herzinsuffizienz fragen
Erklären, dass Kopfschmerzen und weicher Stuhl häufig sind und der Nutzen Wochen braucht
Schnellen oder unregelmäßigen Herzschlag, Brustschmerzen, Fieber oder Halsschmerzen melden
Die Medikationsliste auf CYP3A4- und CYP2C19-Hemmer prüfen

Pharmakokinetik

Resorption: Oral resorbiert; eine fettreiche Mahlzeit erhöht die Resorption.
Verteilung: Zu 95 bis 98 % an Plasmaproteine gebunden, überwiegend an Albumin.
Metabolismus: Umfassend in der Leber, hauptsächlich über CYP3A4 und in geringerem Maß über CYP2C19; einige Metaboliten sind aktiv.
Elimination: Hauptsächlich als Metaboliten über den Urin, der Rest über die Fäzes.
Halbwertszeit: Etwa 11 bis 13 Stunden für Cilostazol und seine aktiven Metaboliten.
Wirkeintritt und -dauer: Das Gehen kann sich nach 2 bis 4 Wochen bessern, es können aber bis zu 12 Wochen nötig sein.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wofür wird Cilostazol eingesetzt?

Zur Linderung der Symptome der Claudicatio intermittens bei peripherer arterieller Verschlusskrankheit, mit Verlängerung der Gehstrecke.

Welche Erkrankung ist eine Kontraindikation für Cilostazol, und warum?

Herzinsuffizienz jeden Schweregrades: Andere PDE-III-Hemmer senkten das Überleben bei fortgeschrittener Herzinsuffizienz.

Wie erweitert Cilostazol Gefäße und hemmt zugleich Thrombozyten?

Durch Hemmung der Phosphodiesterase III erhöht es cAMP in der glatten Gefäßmuskulatur (Vasodilatation) und in den Thrombozyten (weniger Aggregation).