Cilostazol
Antiagrégants plaquettaires
Antiagrégants plaquettaires
Inhibiteur oral de la phosphodiestérase III qui dilate les artères des jambes et calme les plaquettes. Il augmente la distance de marche dans la claudication.
Fiche rapide
- Group
- Antiagrégants plaquettaires
- Target
- Phosphodiestérase 3 (PDE3)
- Used for
- Réduction des symptômes
- Key effects
- Céphalées · Diarrhée et selles anormales · Vertiges
- Monitor
- Fréquence cardiaque et palpitations
- ATC
- B01AC23
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le domaine catalytique de la PDE3B humaine avec l'IBMX, un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases dans le même site actif ; il n'existe pas de structure avec le cilostazol.
Le cilostazol et plusieurs de ses métabolites inhibent la phosphodiestérase III, l'enzyme qui dégrade l'AMP cyclique dans les plaquettes et le muscle lisse vasculaire. Davantage d'AMPc dans les plaquettes inhibe l'agrégation ; davantage d'AMPc dans la paroi des vaisseaux provoque une vasodilatation. Ensemble, ces effets améliorent le débit sanguin vers les jambes pendant la marche.
- Le cilostazol inhibe la phosphodiestérase III
- L'AMPc augmente dans les plaquettes et dans la paroi des vaisseaux
- Les plaquettes s'agrègent moins et les artères des jambes se dilatent
Indications
- Réduction des symptômes de la claudication intermittente, avec augmentation de la distance de marche. Artériopathie oblitérante des membres inférieurs →
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées
- Diarrhée et selles anormales
- Palpitations et accélération du rythme cardiaque
- Vertiges
Contre-indications
- Insuffisance cardiaque quelle qu'en soit la gravité
- Hypersensibilité au cilostazol
Interactions principales
- Inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, érythromycine, diltiazem)
- Augmentent l'exposition au cilostazol ; le schéma est réduit.
- Inhibiteurs du CYP2C19 (oméprazole, fluconazole, ticlopidine)
- Augmentent l'exposition à un métabolite actif ; le schéma est réduit.
- Autres antiagrégants plaquettaires et anticoagulants
- Peuvent s'ajouter au risque hémorragique ; évité en cas de troubles de l'hémostase ou de saignement actif.
Surveillance
- Symptômes et signes d'insuffisance cardiaque avant et pendant le traitement
- Fréquence cardiaque et palpitations
- Numération des plaquettes et des globules blancs
- Distance de marche après plusieurs semaines
Administration et sécurité
- Voie orale, au moins une demi-heure avant ou deux heures après le petit-déjeuner et le dîner
- Une insuffisance cardiaque est exclue avant la première dose (mise en garde encadrée)
- Évité en cas de saignement actif ou de troubles de l'hémostase
Grossesse et allaitement
Il a provoqué des malformations chez le rat et les données humaines manquent ; il est généralement évité pendant la grossesse.
Soins infirmiers
- Rechercher un essoufflement, des jambes gonflées ou une insuffisance cardiaque connue avant le début
- Expliquer que les céphalées et les selles molles sont fréquentes, et que le bénéfice prend des semaines
- Signaler des battements cardiaques rapides ou irréguliers, une douleur thoracique, de la fièvre ou un mal de gorge
- Rechercher dans la liste des médicaments des inhibiteurs du CYP3A4 et du CYP2C19
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorbé par voie orale ; un repas riche en graisses augmente l'absorption.
- Distribution
- Lié à 95 à 98 % aux protéines plasmatiques, surtout l'albumine.
- Métabolisme
- Largement dans le foie, principalement par le CYP3A4 et, dans une moindre mesure, le CYP2C19 ; certains métabolites sont actifs.
- Élimination
- Principalement sous forme de métabolites dans les urines, le reste dans les selles.
- Demi-vie
- Environ 11 à 13 heures pour le cilostazol et ses métabolites actifs.
- Délai et durée d'action
- La marche peut s'améliorer après 2 à 4 semaines, mais jusqu'à 12 semaines peuvent être nécessaires.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
À quoi sert le cilostazol ?
À réduire les symptômes de la claudication intermittente due à l'artériopathie oblitérante périphérique, en augmentant la distance de marche.
Quelle affection contre-indique le cilostazol, et pourquoi ?
L'insuffisance cardiaque quelle qu'en soit la gravité : d'autres inhibiteurs de la PDE III ont diminué la survie des personnes atteintes d'insuffisance cardiaque avancée.
Comment le cilostazol peut-il à la fois dilater les vaisseaux et inhiber les plaquettes ?
En inhibant la phosphodiestérase III, il augmente l'AMPc dans le muscle lisse vasculaire (vasodilatation) et dans les plaquettes (moins d'agrégation).
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - CILOSTAZOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cilostazol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); 1SOJ: CATALYTIC DOMAIN OF HUMAN PHOSPHODIESTERASE 3B IN COMPLEX WITH IBMX (RCSB Protein Data Bank, 2004).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.