Cilostazol
Antiplaquetários
Antiplaquetários
Um inibidor oral da fosfodiesterase III que relaxa as artérias das pernas e acalma as plaquetas. Aumenta a distância de caminhada na claudicação.
Ficha rápida
- Group
- Antiplaquetários
- Target
- Fosfodiesterase 3 (PDE3)
- Key effects
- Cefaleia · Diarreia e fezes anormais · Tontura
- Monitor
- Sintomas e sinais · Frequência cardíaca e palpitações
- ATC
- B01AC23
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o domínio catalítico da PDE3B humana com o IBMX, um inibidor não seletivo de fosfodiesterases no mesmo sítio ativo; não há estrutura com o cilostazol.
O cilostazol e vários de seus metabólitos inibem a fosfodiesterase III, a enzima que degrada o AMP cíclico nas plaquetas e no músculo liso vascular. Mais AMPc nas plaquetas inibe a agregação; mais AMPc na parede dos vasos causa vasodilatação. Juntos, esses efeitos melhoram o fluxo sanguíneo para as pernas durante a caminhada.
- O cilostazol inibe a fosfodiesterase III
- O AMPc aumenta nas plaquetas e na parede dos vasos
- As plaquetas se agregam menos e as artérias das pernas se dilatam
Indicações
- Redução dos sintomas da claudicação intermitente, aumentando a distância de caminhada. Doença arterial periférica →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Diarreia e fezes anormais
- Palpitações e frequência cardíaca acelerada
- Tontura
Contraindicações
- Insuficiência cardíaca de qualquer gravidade
- Hipersensibilidade ao cilostazol
Interações importantes
- Inibidores da CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, eritromicina, diltiazem)
- Aumentam a exposição ao cilostazol; o esquema é reduzido.
- Inibidores da CYP2C19 (omeprazol, fluconazol, ticlopidina)
- Aumentam a exposição a um metabólito ativo; o esquema é reduzido.
- Outros antiplaquetários e anticoagulantes
- Podem somar-se ao risco de sangramento; evitado em distúrbios hemorrágicos ou sangramento ativo.
O que se monitora
- Sintomas e sinais de insuficiência cardíaca antes e durante o tratamento
- Frequência cardíaca e palpitações
- Contagem de plaquetas e de leucócitos
- Distância de caminhada após várias semanas
Administração e segurança
- Via oral, tomado pelo menos meia hora antes ou duas horas depois do café da manhã e do jantar
- A insuficiência cardíaca é descartada antes da primeira dose (advertência em destaque na bula)
- Evitado em sangramento ativo ou distúrbios hemorrágicos
Gravidez e amamentação
Causou malformações em ratos e faltam dados em humanos; em geral é evitado na gestação.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre falta de ar, pernas inchadas ou insuficiência cardíaca conhecida antes do início
- Explicar que cefaleia e fezes amolecidas são comuns e que o benefício leva semanas
- Comunicar batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, dor torácica, febre ou dor de garganta
- Verificar na lista de medicamentos a presença de inibidores da CYP3A4 e da CYP2C19
Farmacocinética
- Absorção
- Absorvido por via oral; uma refeição rica em gordura aumenta a absorção.
- Distribuição
- 95 a 98% ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
- Metabolismo
- Extensamente no fígado, principalmente pela CYP3A4 e em menor grau pela CYP2C19; alguns metabólitos são ativos.
- Eliminação
- Principalmente como metabólitos na urina, o restante nas fezes.
- Meia-vida
- Cerca de 11 a 13 horas para o cilostazol e seus metabólitos ativos.
- Início e duração
- A caminhada pode melhorar após 2 a 4 semanas, mas podem ser necessárias até 12 semanas.
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Para que é usado o cilostazol?
Para reduzir os sintomas da claudicação intermitente causada pela doença arterial periférica, aumentando a distância de caminhada.
Qual condição contraindica o cilostazol e por quê?
A insuficiência cardíaca de qualquer gravidade: outros inibidores da PDE III reduziram a sobrevida em pessoas com insuficiência cardíaca avançada.
Como o cilostazol consegue ao mesmo tempo dilatar os vasos e inibir as plaquetas?
Ao inibir a fosfodiesterase III, eleva o AMPc no músculo liso vascular (vasodilatação) e nas plaquetas (menor agregação).
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - CILOSTAZOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cilostazol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); 1SOJ: CATALYTIC DOMAIN OF HUMAN PHOSPHODIESTERASE 3B IN COMPLEX WITH IBMX (RCSB Protein Data Bank, 2004).
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