Silostazol
Antiplatelet ilaçlar
Antiplatelet ilaçlar
Bacak arterlerini gevşeten ve trombositleri sakinleştiren oral bir fosfodiesteraz III inhibitörü. Klodikasyonda yürüme mesafesini artırır.
Hızlı bilgi
- Group
- Antiplatelet ilaçlar
- Target
- Fosfodiesteraz 3 (PDE3)
- Key effects
- Baş ağrısı · İshal ve anormal dışkı · Baş dönmesi
- Monitor
- Kalp hızı ve çarpıntı · Trombosit ve lökosit sayıları
- ATC
- B01AC23
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, aynı aktif bölgede selektif olmayan bir fosfodiesteraz inhibitörü olan IBMX ile birlikte insan PDE3B'nin katalitik alanını göstermektedir; silostazolle bir yapı yoktur.
Silostazol ve metabolitlerinin birçoğu, trombositlerde ve vasküler düz kasta siklik AMP'yi yıkan enzim olan fosfodiesteraz III'ü inhibe eder. Trombositlerde daha fazla cAMP agregasyonu inhibe eder; damar duvarlarında daha fazla cAMP vazodilatasyona yol açar. Bunlar birlikte yürüme sırasında bacaklara kan akışını iyileştirir.
- Silostazol fosfodiesteraz III'ü inhibe eder
- Trombositlerde ve damar duvarlarında cAMP yükselir
- Trombositler daha az agrege olur ve bacak arterleri genişler
Endikasyonlar
- Aralıklı klodikasyon semptomlarının azaltılması ve yürüme mesafesinin artırılması. Periferik arter hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Baş ağrısı
- İshal ve anormal dışkı
- Çarpıntı ve hızlı kalp atışı
- Baş dönmesi
Kontrendikasyonlar
- Her şiddette kalp yetmezliği
- Silostazole karşı aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, diltiazem)
- Silostazol maruziyetini artırır; rejim azaltılır.
- CYP2C19 inhibitörleri (omeprazol, flukonazol, tiklopidin)
- Aktif bir metabolite maruziyeti artırır; rejim azaltılır.
- Diğer antiplateletler ve antikoagülanlar
- Kanama riskine katkıda bulunabilir; kanama bozukluklarında veya aktif kanamada kaçınılır.
Neler izlenir
- Tedaviden önce ve tedavi sırasında kalp yetmezliği semptom ve bulguları
- Kalp hızı ve çarpıntı
- Trombosit ve lökosit sayıları
- Birkaç hafta sonra yürüme mesafesi
Uygulama ve güvenlik
- Oral, kahvaltı ve akşam yemeğinden en az yarım saat önce veya iki saat sonra alınır
- İlk dozdan önce kalp yetmezliği dışlanır (kutulu uyarı)
- Aktif kanamada veya kanama bozukluklarında kaçınılır
Gebelik ve emzirme
Sıçanlarda malformasyonlara yol açmıştır ve insan verileri eksiktir; gebelikte genellikle kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Başlamadan önce nefes darlığını, bacaklarda şişliği veya bilinen kalp yetmezliğini sorun
- Baş ağrısı ve yumuşak dışkının sık görüldüğünü ve yararın haftalar aldığını açıklayın
- Hızlı veya düzensiz kalp atışı, göğüs ağrısı, ateş veya boğaz ağrısını bildirin
- İlaç listesini CYP3A4 ve CYP2C19 inhibitörleri açısından kontrol edin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan emilir; yüksek yağlı bir öğün emilimi artırır.
- Dağılım
- %95 ila %98'i, büyük kısmı albümine olmak üzere, plazma proteinlerine bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğerde yoğun olarak, başlıca CYP3A4 ve daha az ölçüde CYP2C19 ile; bazı metabolitler aktiftir.
- Eliminasyon
- Başlıca metabolitler hâlinde idrarla, kalanı feçesle.
- Yarılanma ömrü
- Silostazol ve aktif metabolitleri için yaklaşık 11 ila 13 saat.
- Etki başlangıcı ve süresi
- Yürüme 2 ila 4 hafta sonra düzelebilir, ancak 12 haftaya kadar gerekebilir.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Silostazol ne için kullanılır?
Periferik arter hastalığına bağlı aralıklı klodikasyon semptomlarını azaltmak ve yürüme mesafesini artırmak için.
Hangi durum silostazolü kontrendike kılar ve neden?
Her şiddette kalp yetmezliği: diğer PDE III inhibitörleri ileri kalp yetmezliği olan kişilerde sağkalımı düşürmüştür.
Silostazol hem damarları nasıl genişletir hem de trombositleri nasıl inhibe eder?
Fosfodiesteraz III'ü inhibe ederek vasküler düz kasta (vazodilatasyon) ve trombositlerde (daha az agregasyon) cAMP'yi artırır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiplatelet ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - CILOSTAZOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cilostazol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); 1SOJ: CATALYTIC DOMAIN OF HUMAN PHOSPHODIESTERASE 3B IN COMPLEX WITH IBMX (RCSB Protein Data Bank, 2004).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.