Cinacalcet

Kalzimimetika
Kalzimimetika

Ein orales Kalzimimetikum, das PTH und Calcium bei Dialysepatienten mit sekundärem Hyperparathyreoidismus und beim Nebenschilddrüsenkrebs senkt.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Kalzimimetika
Target: Calciumsensitiver Rezeptor (CaSR), ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor der Nebenschilddrüse
Key effects: Übelkeit und Erbrechen · Durchfall · Schwindel
Monitor: Intaktes PTH · Phosphat · EKG/QT bei Risikopersonen
ATC: H05BX01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Calciumsensitiver Rezeptor (CaSR), ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor der NebenschilddrüseCinacalcet

Die Abbildung zeigt Cinacalcet selbst in der Transmembrandomäne des menschlichen calciumsensitiven Rezeptors (Kryo-EM).

Zielstruktur in 3D: Calciumsensitiver Rezeptor (CaSR), ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor der Nebenschilddrüse. PDB-Struktur 8WPG (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Cinacalcet bindet an den Transmembranteil des calciumsensitiven Rezeptors der Hauptzellen der Nebenschilddrüse und macht ihn empfindlicher für extrazelluläres Calcium. Die Drüse reagiert, als wäre Calcium höher, und sezerniert weniger PTH. Niedrigeres PTH vermindert die Knochenresorption und die renale Calciumrückresorption, sodass Serumcalcium und Calcium-Phosphat-Produkt sinken.

Cinacalcet bindet an den calciumsensitiven Rezeptor der Nebenschilddrüse
Der Rezeptor reagiert nun schon auf niedrigeres Calcium
Die Hauptzellen setzen weniger PTH frei
PTH, Calcium und Calcium-Phosphat-Produkt sinken

Indikationen

Sekundärer Hyperparathyreoidismus bei Erwachsenen mit chronischer Nierenkrankheit unter Dialyse CKD-Mineral- und Knochenstörung (renale Osteodystrophie) →
Hyperkalzämie beim Nebenschilddrüsenkarzinom
Hyperkalzämie beim primären Hyperparathyreoidismus, wenn eine Parathyreoidektomie nicht möglich ist Primärer Hyperparathyreoidismus →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit und Erbrechen
Durchfall
Schwindel
Schwäche
Brustschmerzen

Kontraindikationen

Beginn, wenn das Serumcalcium unter der unteren Normgrenze liegt

Wichtige Wechselwirkungen

Über CYP2D6 metabolisierte Arzneimittel mit geringer therapeutischer Breite (Flecainid, die meisten trizyklischen Antidepressiva, einige Betablocker): Cinacalcet hemmt CYP2D6 stark und erhöht ihre Spiegel
Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol): Höhere Cinacalcet-Spiegel
Andere calciumsenkende Arzneimittel (z. B. Denosumab): Höheres Hypokalzämierisiko

Was überwacht wird

Serumcalcium innerhalb einer Woche nach Beginn oder Dosisänderung, danach regelmäßig
Intaktes PTH, gemessen mindestens 12 Stunden nach einer Einnahme
Phosphat
EKG/QT bei Risikopersonen
Zeichen einer gastrointestinalen Blutung; Krampfanfälle bei Menschen mit Epilepsie

Anwendung und Sicherheit

Tablette einmal täglich oral, mit dem Essen oder kurz nach einer Mahlzeit
Unzerkaut im Ganzen schlucken, nicht teilen, kauen oder zerdrücken
Nicht beginnen, wenn Calcium unter dem Normalwert liegt; oft kombiniert mit Vitamin-D-Sterolen und Phosphatbindern

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind begrenzt; in der Schwangerschaft wird es nur angewendet, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.

Pflege

Calcium vor der Gabe kontrollieren; bei niedrigem Wert pausieren und melden
Zeichen eines niedrigen Calciums erklären: Kribbeln an Lippen oder Fingern, Krämpfe, Muskelspasmen
Vor Beginn nach Krampfanfällen, Herzinsuffizienz und langem QT fragen
Nach Bluterbrechen oder schwarzem Stuhl fragen
Andere Arzneimittel auf CYP2D6-Wechselwirkungen prüfen

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; Nahrung, besonders eine fettreiche Mahlzeit, erhöht die Resorption
Metabolismus: In der Leber über CYP3A4, CYP2D6 und CYP1A2; es ist selbst ein starker CYP2D6-Hemmer
Halbwertszeit: Terminale Halbwertszeit von etwa 30 bis 40 Stunden, was eine einmal tägliche Gabe erlaubt

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum muss Cinacalcet mit dem Essen eingenommen werden?

Nahrung, besonders Fett, erhöht seine Resorption; laut Fachinformation wird es mit oder kurz nach einer Mahlzeit eingenommen.

Wann wird das intakte PTH bei einer Person unter Cinacalcet gemessen?

Mindestens 12 Stunden nach einer Einnahme.

Ein Patient unter Cinacalcet nimmt auch Flecainid ein. Was ist das Problem?

Cinacalcet hemmt CYP2D6 stark, sodass die Flecainid-Spiegel steigen und eine Toxizität wahrscheinlicher wird.

Was ist die Kontraindikation für den Beginn mit Cinacalcet?

Ein Serumcalcium unter der unteren Normgrenze.