Cinacalcet
Calcimimétiques
Calcimimétiques
Calcimimétique oral qui diminue la PTH et la calcémie chez les dialysés atteints d'hyperparathyroïdie secondaire et dans le cancer parathyroïdien.
Fiche rapide
- Group
- Calcimimétiques
- Target
- Récepteur sensible au calcium (CaSR), récepteur couplé aux protéines G de la glande parathyroïde
- Used for
- Hyperparathyroïdie secondaire · Hypercalcémie
- Key effects
- Nausées et vomissements · Diarrhée · Faiblesse
- Monitor
- PTH intacte · Phosphatémie
- ATC
- H05BX01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le cinacalcet lui-même dans le domaine transmembranaire du récepteur humain sensible au calcium (cryo-ME).
Le cinacalcet se lie à la partie transmembranaire du récepteur sensible au calcium des cellules principales parathyroïdiennes et le rend plus sensible au calcium extracellulaire. La glande réagit comme si la calcémie était plus élevée et sécrète moins de PTH. La baisse de la PTH réduit la résorption osseuse et la réabsorption rénale du calcium, si bien que la calcémie et le produit phosphocalcique diminuent.
- Le cinacalcet se lie au récepteur parathyroïdien sensible au calcium
- Le récepteur répond désormais à un calcium plus bas
- Les cellules principales libèrent moins de PTH
- La PTH, la calcémie et le produit phosphocalcique diminuent
Indications
- Hyperparathyroïdie secondaire de l'adulte atteint de maladie rénale chronique en dialyse Troubles minéraux et osseux de la MRC (ostéodystrophie rénale) →
- Hypercalcémie du carcinome parathyroïdien
- Hypercalcémie de l'hyperparathyroïdie primaire lorsque la parathyroïdectomie n'est pas possible Hyperparathyroïdie primaire →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées et vomissements
- Diarrhée
- Sensations vertigineuses
- Faiblesse
- Douleur thoracique
Contre-indications
- L'instaurer lorsque la calcémie est inférieure à la limite basse de la normale
Interactions principales
- Médicaments métabolisés par le CYP2D6 à marge étroite (flécaïnide, la plupart des antidépresseurs tricycliques, certains bêtabloquants)
- Le cinacalcet inhibe fortement le CYP2D6 et augmente leurs concentrations
- Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole)
- Concentrations de cinacalcet plus élevées
- Autres médicaments qui abaissent la calcémie (p. ex. dénosumab)
- Risque accru d'hypocalcémie
Surveillance
- Calcémie dans la semaine suivant l'instauration ou une modification de dose, puis régulièrement
- PTH intacte, mesurée au moins 12 heures après une prise
- Phosphatémie
- ECG/QT chez les personnes à risque
- Signes d'hémorragie digestive ; convulsions chez les personnes épileptiques
Administration et sécurité
- Comprimé oral une fois par jour, pendant le repas ou peu après
- Avalé entier, sans être coupé, mâché ni écrasé
- Non instauré si la calcémie est inférieure à la normale ; souvent associé aux stérols de la vitamine D et aux chélateurs du phosphate
Grossesse et allaitement
Les données humaines sont limitées ; il n'est utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice justifie le risque.
Soins infirmiers
- Contrôler la calcémie avant la prise ; suspendre et signaler si elle est basse
- Enseigner les signes d'hypocalcémie : fourmillements des lèvres ou des doigts, crampes, spasmes musculaires
- Rechercher des antécédents de convulsions, d'insuffisance cardiaque et de QT long avant de commencer
- Demander s'il y a des vomissements de sang ou des selles noires
- Revoir les autres traitements à la recherche d'interactions par le CYP2D6
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale ; la prise alimentaire, surtout un repas riche en graisses, augmente l'absorption
- Métabolisme
- Hépatique par les CYP3A4, CYP2D6 et CYP1A2 ; il est lui-même un inhibiteur puissant du CYP2D6
- Demi-vie
- Demi-vie terminale d'environ 30 à 40 heures, permettant une prise par jour
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi le cinacalcet doit-il être pris avec de la nourriture ?
La nourriture, surtout grasse, augmente son absorption ; le RCP indique de le prendre pendant le repas ou peu après.
Quand mesure-t-on la PTH intacte chez une personne sous cinacalcet ?
Au moins 12 heures après une prise.
Un patient sous cinacalcet prend aussi du flécaïnide. Quel est le problème ?
Le cinacalcet inhibe fortement le CYP2D6 : les concentrations de flécaïnide augmentent et la toxicité devient plus probable.
Quelle est la contre-indication à l'instauration du cinacalcet ?
Une calcémie inférieure à la limite basse de la normale.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - CINACALCET tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cinacalcet: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.