Cinacalcete

Mecanismo de ação

◎Receptor sensor de cálcio (CaSR), um receptor acoplado à proteína G da paratireoideCinacalcete

ⓘ A figura mostra o próprio cinacalcete no domínio transmembrana do receptor sensor de cálcio humano (crio-ME).

O cinacalcete liga-se à porção transmembrana do receptor sensor de cálcio das células principais da paratireoide e o torna mais sensível ao cálcio extracelular. A glândula responde como se o cálcio estivesse mais alto e secreta menos PTH. Com menos PTH, diminuem a reabsorção óssea e a reabsorção renal de cálcio, e o cálcio sérico e o produto cálcio-fósforo caem.

1. O cinacalcete liga-se ao receptor sensor de cálcio da paratireoide
2. O receptor passa a responder a um cálcio mais baixo
3. As células principais liberam menos PTH
4. O PTH, o cálcio e o produto cálcio-fósforo caem

Indicações

• Hiperparatireoidismo secundário em adultos com doença renal crônica em diálise Distúrbio mineral e ósseo da DRC (osteodistrofia renal) →
• Hipercalcemia no carcinoma de paratireoide
• Hipercalcemia no hiperparatireoidismo primário quando a paratireoidectomia não é possível Hiperparatireoidismo primário →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas e vômitos
• Diarreia
• Tontura
• Fraqueza
• Dor torácica

Contraindicações

• Iniciá-lo quando o cálcio sérico está abaixo do limite inferior da normalidade

Interações importantes

Fármacos metabolizados pela CYP2D6 com margem estreita (flecainida, a maioria dos antidepressivos tricíclicos, alguns betabloqueadores)

O cinacalcete inibe fortemente a CYP2D6 e eleva seus níveis

Inibidores fortes da CYP3A4 (cetoconazol)

Níveis mais altos de cinacalcete

Outros fármacos que reduzem o cálcio (p. ex., denosumabe)

Maior risco de hipocalcemia

O que se monitora

• Cálcio sérico na primeira semana após o início ou a mudança de dose e depois regularmente
• PTH intacto, medido pelo menos 12 horas após uma dose
• Fósforo
• ECG/QT nas pessoas em risco
• Sinais de sangramento gastrointestinal; convulsões em pessoas com epilepsia

Administração e segurança

• Comprimido oral uma vez ao dia, com alimento ou logo após uma refeição
• Engolido inteiro, sem partir, mastigar ou triturar
• Não é iniciado se o cálcio estiver abaixo do normal; frequentemente combinado com esteróis de vitamina D e quelantes de fósforo

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; é usado na gestação apenas se o benefício justificar o risco.

Cuidados de enfermagem

• Verificar o cálcio antes da dose; suspender e comunicar se estiver baixo
• Ensinar os sinais de cálcio baixo: formigamento nos lábios ou dedos, cãibras, espasmos musculares
• Perguntar sobre convulsões, insuficiência cardíaca e QT longo antes de iniciar
• Perguntar sobre vômito com sangue ou fezes pretas
• Revisar os outros fármacos em busca de interações pela CYP2D6

Farmacocinética

Absorção

Oral; os alimentos, sobretudo uma refeição rica em gordura, aumentam a absorção

Metabolismo

No fígado pela CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2; ele próprio é um inibidor forte da CYP2D6

Meia-vida

Meia-vida terminal de cerca de 30 a 40 horas, o que permite uso uma vez ao dia

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CINACALCET tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cinacalcet: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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