Sinakalset

Etki mekanizması

◎Kalsiyum algılayıcı reseptör (CaSR), paratiroid bezinin G proteinine kenetli bir reseptörüSinakalset

ⓘ Şekil, insan kalsiyum algılayıcı reseptörünün transmembran alanındaki sinakalsetin kendisini göstermektedir (kriyo-EM).

Sinakalset, paratiroid esas hücrelerindeki kalsiyum algılayıcı reseptörün transmembran kısmına bağlanır ve onu ekstraselüler kalsiyuma daha duyarlı hâle getirir. Bez, kalsiyum daha yüksekmiş gibi yanıt verir ve daha az PTH salgılar. Düşen PTH, kemik rezorpsiyonunu ve böbrekte kalsiyum geri emilimini azaltır; böylece serum kalsiyumu ve kalsiyum-fosfat çarpımı düşer.

1. Sinakalset paratiroidin kalsiyum algılayıcı reseptörüne bağlanır
2. Reseptör artık daha düşük kalsiyuma yanıt verir
3. Esas hücreler daha az PTH salgılar
4. PTH, kalsiyum ve kalsiyum-fosfat çarpımı düşer

Endikasyonlar

• Diyalizdeki kronik böbrek hastalığı olan erişkinlerde sekonder hiperparatiroidizm KBH-mineral ve kemik bozukluğu (renal osteodistrofi) →
• Paratiroid karsinomunda hiperkalsemi
• Paratiroidektominin mümkün olmadığı primer hiperparatiroidizmde hiperkalsemi Primer hiperparatiroidi →

Yan etkiler

Sık

• Bulantı ve kusma
• İshal
• Baş dönmesi
• Halsizlik
• Göğüs ağrısı

Kontrendikasyonlar

• Serum kalsiyumu normalin alt sınırının altındayken başlanması

Önemli etkileşimler

CYP2D6 ile metabolize edilen ve güvenlik aralığı dar olan ilaçlar (flekainid, trisiklik antidepresanların çoğu, bazı beta blokerler)

Sinakalset CYP2D6'yı güçlü şekilde inhibe eder ve bunların düzeylerini yükseltir

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol)

Daha yüksek sinakalset düzeyleri

Kalsiyumu düşüren diğer ilaçlar (ör. denosumab)

Daha yüksek hipokalsemi riski

Neler izlenir

• Başlandıktan veya doz değiştirildikten sonraki bir hafta içinde, ardından düzenli olarak serum kalsiyumu
• Dozdan en az 12 saat sonra ölçülen intakt PTH
• Fosfat
• Risk taşıyanlarda EKG/QT
• Gastrointestinal kanama bulguları; epilepsisi olanlarda nöbetler

Uygulama ve güvenlik

• Günde bir kez oral tablet, yemekle birlikte veya yemekten kısa süre sonra
• Bütün olarak yutulur; bölünmez, çiğnenmez ve ezilmez
• Kalsiyum normalin altındaysa başlanmaz; sıklıkla D vitamini sterolleri ve fosfat bağlayıcılarla birlikte kullanılır

Gebelik ve emzirme

İnsan verileri sınırlıdır; gebelikte yalnızca yarar riski haklı çıkarıyorsa kullanılır.

Hemşirelik bakımı

• Dozdan önce kalsiyumu kontrol ediniz; düşükse dozu bekletip bildiriniz
• Dudaklarda veya parmaklarda karıncalanma, kramplar, kas spazmları gibi düşük kalsiyum bulgularını öğretiniz
• Başlamadan önce nöbet, kalp yetmezliği ve uzun QT öyküsünü sorunuz
• Kan kusma veya siyah dışkılama olup olmadığını sorunuz
• Diğer ilaçları CYP2D6 etkileşimleri açısından gözden geçiriniz

Farmakokinetik

Emilim

Oral; besinler, özellikle yağlı bir öğün, emilimi artırır

Metabolizma

Karaciğerde CYP3A4, CYP2D6 ve CYP1A2 ile; kendisi güçlü bir CYP2D6 inhibitörüdür

Yarılanma ömrü

Terminal yarılanma ömrü yaklaşık 30-40 saattir; günde bir kez kullanıma olanak tanır

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Sevelamer
• Lantan karbonat

İlişkili hastalıklar

• KBH-mineral ve kemik bozukluğu (renal osteodistrofi)
• Primer hiperparatiroidi

← Gruba dön: Kalsimimetikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - CINACALCET tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cinacalcet: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.