Cinacalcet

Mecanismo de acción

◎Receptor sensor de calcio (CaSR), un receptor acoplado a proteína G de la paratiroidesCinacalcet

ⓘ La figura muestra el propio cinacalcet en el dominio transmembrana del receptor sensor de calcio humano (criomicroscopía electrónica).

El cinacalcet se une a la parte transmembrana del receptor sensor de calcio de las células principales de la paratiroides y lo vuelve más sensible al calcio extracelular. La glándula responde como si el calcio estuviera más alto y secreta menos PTH. Con menos PTH bajan la resorción ósea y la reabsorción renal de calcio, de modo que caen el calcio sérico y el producto calcio-fósforo.

1. El cinacalcet se une al receptor sensor de calcio de la paratiroides
2. El receptor responde ahora a un calcio más bajo
3. Las células principales liberan menos PTH
4. Bajan la PTH, el calcio y el producto calcio-fósforo

Indicaciones

• Hiperparatiroidismo secundario en adultos con enfermedad renal crónica en diálisis Trastorno mineral y óseo de la ERC (osteodistrofia renal) →
• Hipercalcemia en el carcinoma de paratiroides
• Hipercalcemia en el hiperparatiroidismo primario cuando no es posible la paratiroidectomía Hiperparatiroidismo primario →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas y vómitos
• Diarrea
• Mareo
• Debilidad
• Dolor torácico

Contraindicaciones

• Iniciarlo con el calcio sérico por debajo del límite inferior normal

Interacciones clave

Fármacos metabolizados por CYP2D6 con margen estrecho (flecainida, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, algunos betabloqueadores)

El cinacalcet inhibe con fuerza la CYP2D6 y eleva sus niveles

Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol)

Niveles más altos de cinacalcet

Otros fármacos que bajan el calcio (p. ej., denosumab)

Más riesgo de hipocalcemia

Qué se vigila

• Calcio sérico en la primera semana tras iniciar o cambiar la dosis, y luego con regularidad
• PTH intacta, medida al menos 12 horas después de una dosis
• Fosfato
• ECG/QT en personas con riesgo
• Signos de sangrado digestivo; convulsiones en personas con epilepsia

Administración y seguridad

• Tableta oral una vez al día, con alimentos o poco después de una comida
• Se traga entera, sin partir, masticar ni triturar
• No se inicia si el calcio está bajo; a menudo se combina con esteroles de vitamina D y quelantes de fósforo

Embarazo y lactancia

Los datos en humanos son escasos; en el embarazo se usa solo si el beneficio justifica el riesgo.

Cuidados de enfermería

• Revisar el calcio antes de la dosis; si está bajo, no darla e informar
• Enseñar los signos de calcio bajo: hormigueo en labios o dedos, calambres, espasmos musculares
• Preguntar por convulsiones, insuficiencia cardiaca y QT largo antes de empezar
• Preguntar por vómito con sangre o heces negras
• Revisar los demás fármacos por interacciones con CYP2D6

Farmacocinética

Absorción

Oral; los alimentos, sobre todo una comida grasa, aumentan la absorción

Metabolismo

En el hígado por CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2; además inhibe con fuerza la CYP2D6

Vida media

Vida media terminal de unas 30 a 40 horas, lo que permite una toma diaria

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - CINACALCET tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cinacalcet: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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