Darunavir
IP
Inhibiteurs de la protéase du VIH (IP)
Inhibiteur de la protéase à barrière génétique élevée. Donné boosté par le ritonavir (ou le cobicistat), avec un repas ; IP privilégié en deuxième ligne.
Aussi appelé: DRV
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la protéase du VIH (IP)
- Target
- Protéase du VIH-1
- Used for
- Infection par le VIH-1
- Key effects
- Diarrhée · Céphalées · Éruption cutanée
- Monitor
- Bilan hépatique · Lipides et glycémie · Peau
- ATC
- J05AE10
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le darunavir dans le site actif de la protéase du VIH-1, entre les deux acides aspartiques catalytiques.
Il se lie fortement mais de façon réversible au site actif de la protéase aspartique du VIH et empêche aussi les deux moitiés de s'associer en dimère ; le virus a besoin de plusieurs mutations pour lui résister. Sans protéase active, les polyprotéines Gag et Gag-Pol ne sont pas découpées et les virions sortent immatures.
- Il se lie au site actif de la protéase du VIH
- Les polyprotéines Gag et Gag-Pol restent non découpées
- Les nouveaux virions sortent immatures et non infectieux
Indications
- Infection par le VIH-1, boosté et en association avec d'autres antirétroviraux Infection par le VIH et sida →
Effets indésirables
Fréquents
- Diarrhée, nausées, vomissements, douleurs abdominales
- Céphalées
- Éruption cutanée
- Élévation des lipides
Contre-indications
- Médicaments à marge étroite très dépendants du CYP3A (par exemple simvastatine, lovastatine, certains sédatifs et antiarythmiques)
- Inducteurs puissants comme la rifampicine ou le millepertuis
Interactions principales
- Rifampicine
- Diminue fortement le darunavir : contre-indiquée
- Statines éliminées par le CYP3A
- Risque de myopathie et de rhabdomyolyse
Surveillance
- Bilan hépatique
- Lipides et glycémie
- Peau
- Charge virale et CD4
Administration et sécurité
- Par voie orale, avec de la nourriture et avec son potentialisateur
- Il porte un groupe sulfonamide : rechercher une allergie aux sulfamides
- Tenir une liste complète des médicaments et produits à base de plantes et la revoir avec la pharmacie avant tout nouveau médicament
Grossesse et allaitement
Le traitement antirétroviral pendant la grossesse protège la mère et réduit la transmission du VIH au bébé ; l'équipe soignante choisit le traitement.
Soins infirmiers
- Confirmer qu'il est donné avec le potentialisateur prescrit
- Enseigner à le prendre avec de la nourriture
- Surveiller l'éruption cutanée et les signes d'hépatite
- Revoir les interactions avant tout nouveau médicament
Pharmacocinétique
- Absorption
- Biodisponibilité orale de 37 % seul et de 82 % avec le ritonavir ; pris avec de la nourriture
- Métabolisme
- Hépatique, par le CYP3A ; le ritonavir ralentit ce métabolisme
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi le darunavir résiste-t-il mieux aux mutations que les autres IP ?
Il se lie très fortement au site actif et empêche aussi la dimérisation de la protéase ; au moins trois mutations associées sont nécessaires pour perdre son effet.
Quel effet le ritonavir a-t-il sur la biodisponibilité du darunavir ?
Il l'augmente fortement (de 37 % à 82 %) en inhibant le métabolisme par le CYP3A.
Quel groupe chimique du darunavir impose de rechercher une allergie ?
Le sulfonamide : il est utilisé avec prudence en cas d'allergie aux sulfamides.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - DARUNAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Darunavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.