Darunavir
IP
Inibidores da protease do HIV (IP)
Inibidor da protease com alta barreira genética. Administrado potencializado com ritonavir (ou cobicistate) e com alimento; o IP preferido na segunda linha.
Também chamado: DRV
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da protease do HIV (IP)
- Target
- Protease do HIV-1
- Used for
- Infecção pelo HIV-1
- Key effects
- Diarreia · Cefaleia · Erupção cutânea
- Monitor
- Provas hepáticas · Lipídios e glicose · Pele
- ATC
- J05AE10
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o darunavir no sítio ativo da protease do HIV-1, entre os dois ácidos aspárticos catalíticos.
Liga-se de forma firme, mas reversível, ao sítio ativo da protease aspártica do HIV e também dificulta que as duas metades se unam em um dímero; o vírus precisa de várias mutações para resistir a ele. Sem protease ativa, as poliproteínas Gag e Gag-Pol não são cortadas e os vírions saem imaturos.
- Liga-se ao sítio ativo da protease do HIV
- As poliproteínas Gag e Gag-Pol ficam sem corte
- Os novos vírions saem imaturos e não infecciosos
Indicações
- Infecção pelo HIV-1, potencializado e em combinação com outros antirretrovirais Infecção pelo HIV e aids →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia, náusea, vômitos, dor abdominal
- Cefaleia
- Erupção cutânea
- Aumento dos lipídios
Contraindicações
- Fármacos de margem estreita muito dependentes da CYP3A (por exemplo, sinvastatina, lovastatina, certos sedativos e antiarrítmicos)
- Indutores potentes, como a rifampicina ou a erva-de-são-joão
Interações importantes
- Rifampicina
- Reduz muito o darunavir: contraindicada
- Estatinas eliminadas pela CYP3A
- Risco de miopatia e rabdomiólise
O que se monitora
- Provas hepáticas
- Lipídios e glicose
- Pele
- Carga viral e CD4
Administração e segurança
- Por via oral, com alimento e com seu potencializador
- Tem um grupo sulfonamida: perguntar sobre alergia a sulfas
- Manter uma lista completa de medicamentos e produtos à base de plantas e revisá-la com a farmácia antes de qualquer novo fármaco
Gravidez e amamentação
O tratamento antirretroviral na gestação protege a mãe e reduz a transmissão do HIV ao bebê; a equipe responsável escolhe o esquema.
Cuidados de enfermagem
- Confirmar que é administrado com o potencializador prescrito
- Ensinar a tomá-lo com alimento
- Observar erupção cutânea e sinais de hepatite
- Revisar as interações antes de qualquer novo fármaco
Farmacocinética
- Absorção
- Biodisponibilidade oral de 37% isolado e de 82% com ritonavir; tomado com alimento
- Metabolismo
- Hepático, pela CYP3A; o ritonavir retarda esse metabolismo
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o darunavir resiste melhor às mutações do que outros IP?
Liga-se muito firmemente ao sítio ativo e também impede a dimerização da protease; são necessárias pelo menos três mutações associadas para perder seu efeito.
O que o ritonavir faz com a biodisponibilidade do darunavir?
Aumenta-a muito (de 37% para 82%) ao inibir o metabolismo pela CYP3A.
Qual grupo químico do darunavir motiva uma pergunta sobre alergia?
A sulfonamida: é usado com cautela na alergia a sulfas.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - DARUNAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Darunavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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