Efavirenz

NNRTI
Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI)

Ein einmal täglich gegebener NNRTI, jahrelang Erstlinientherapie. Typische Wirkungen sind Schwindel, lebhafte Träume und psychiatrische Symptome.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: EFV

Steckbrief

Group: Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI)
Target: Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)
Used for: HIV-1-Infektion
Key effects: Schwindel · Exanthem in den ersten Wochen
Monitor: Stimmung und psychiatrische Symptome · Leberwerte
ATC: J05AG03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)Efavirenz

Die Abbildung zeigt Efavirenz in der allosterischen Tasche der Reverse Transkriptase von HIV-1.

Zielstruktur in 3D: Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche). PDB-Struktur 1FK9 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Es bindet die hydrophobe Tasche der p66-Untereinheit der Reverse Transkriptase von HIV-1 abseits des aktiven Zentrums und macht das Enzym steif und verdreht, sodass es virale RNA nicht mehr in DNA umschreibt. Es braucht keine Phosphorylierung. Eine einzige Mutation (etwa K103N) genügt, um seine Wirkung zu verlieren.

Es bindet die allosterische Tasche der Reverse Transkriptase
Es verformt das Enzym, ohne mit Nukleotiden zu konkurrieren
Das Umschreiben viraler RNA in DNA stoppt

Indikationen

HIV-1-Infektion, in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen (heute eine Alternative zu Dolutegravir-Schemata) HIV-Infektion und AIDS →

Nebenwirkungen

Häufig

Schwindel, Schlaflosigkeit, lebhafte Träume, Konzentrationsstörungen (klingen meist innerhalb von Wochen ab)
Exanthem in den ersten Wochen
Erhöhte Blutfette

Kontraindikationen

Frühere schwere Überempfindlichkeit (Stevens-Johnson, Erythema multiforme)
Anwendung zusammen mit Elbasvir/Grazoprevir

Wichtige Wechselwirkungen

Über CYP3A oder CYP2B6 abgebaute Arzneimittel: Efavirenz induziert diese Enzyme und kann deren Spiegel senken
Hormonelle Kontrazeptiva: Sie können an Wirksamkeit verlieren: Eine Barrieremethode wird ergänzt
Voriconazol: Wechselseitige Interaktion, die eine Anpassung beider Wirkstoffe erfordert

Was überwacht wird

Stimmung und psychiatrische Symptome
Leberwerte
Blutfette
Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen im gebärfähigen Alter

Anwendung und Sicherheit

Oral, nüchtern und vorzugsweise vor dem Schlafengehen, damit zentralnervöse Symptome besser vertragen werden
Es kann in manchen Urintests auf Cannabinoide ein falsch positives Ergebnis verursachen

Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt retrospektive Berichte über Neuralrohrdefekte nach Exposition im ersten Trimenon; wegen der langen Halbwertszeit wird während der Behandlung und für Wochen danach eine wirksame Verhütung empfohlen.

Pflege

Darauf hinweisen, dass Schwindel und lebhafte Träume anfangs häufig sind und meist abklingen
Nach Depression oder Suizidgedanken fragen und sofort weiterleiten
Anleiten, bei Schwindel gefährliche Tätigkeiten zu meiden
Eine zusätzliche Barriereverhütung empfehlen

Pharmakokinetik

Metabolismus: Leber, überwiegend über CYP2B6; es induziert CYP3A und CYP2B6, einschließlich seiner eigenen Clearance
Halbwertszeit: Lang: etwa 40 bis 55 Stunden im Steady State

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was sind die typischsten Nebenwirkungen von Efavirenz?

Zentralnervöse Wirkungen: Schwindel, Schlaflosigkeit, lebhafte Träume und manchmal schwere psychiatrische Symptome.

Warum wird es vor dem Schlafengehen gegeben?

Damit die zentralnervösen Symptome, die nach der Einnahme am stärksten sind, in den Schlaf fallen und besser vertragen werden.

Was bewirkt Efavirenz bei hormonellen Kontrazeptiva?

Durch Induktion von Cytochrom-Enzymen kann es ihre Wirksamkeit verringern; eine Barrieremethode wird ergänzt.