Durgical
TR
Uygulama

Efavirenz

  • NNRTINon-nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NNRTI)

Yıllarca birinci basamak tedavide kullanılmış, günde bir kez alınan bir NNRTI. Tipik etkileri baş dönmesi, canlı rüyalar ve psikiyatrik belirtilerdir.

Güncellendi

Diğer adı: EFV

Hızlı bilgi

Group
Non-nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NNRTI)
Target
HIV-1 revers transkriptazı (NNRTI cebi)
Key effects
Baş dönmesi · İlk haftalarda döküntü
Monitor
Duygu durumu ve psikiyatrik belirtiler · Lipidler
ATC
J05AG03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, HIV-1 revers transkriptazının allosterik cebindeki efavirenzi göstermektedir.

3B hedef: HIV-1 revers transkriptazı (NNRTI cebi). PDB yapısı 1FK9 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

HIV-1 revers transkriptazının p66 alt birimindeki, aktif bölgeden uzak hidrofobik cebe bağlanır; enzimi sert ve bükülmüş halde bırakarak viral RNA'yı DNA'ya kopyalamasını durdurur. Fosforilasyon gerektirmez. Etkisini kaybetmesi için tek bir mutasyon (K103N gibi) yeterlidir.

  1. Revers transkriptazın allosterik cebine bağlanır
  2. Nükleotidlerle yarışmadan enzimi bozar
  3. Viral RNA'nın DNA'ya kopyalanması durur

Endikasyonlar

  • Diğer antiretrovirallerle kombine olarak HIV-1 enfeksiyonu (bugün dolutegravir rejimlerine bir alternatif) HIV enfeksiyonu ve AIDS →

Yan etkiler

Sık

  • Baş dönmesi, uykusuzluk, canlı rüyalar, konsantrasyon güçlüğü (genellikle haftalar içinde geçer)
  • İlk haftalarda döküntü
  • Lipid yüksekliği

Kontrendikasyonlar

  • Daha önce ağır aşırı duyarlılık (Stevens-Johnson, eritema multiforme)
  • Elbasvir/grazoprevir ile birlikte kullanım

Önemli etkileşimler

CYP3A veya CYP2B6 ile metabolize edilen ilaçlar
Efavirenz bu enzimleri indükler ve düzeylerini düşürebilir
Hormonal kontraseptifler
Etkinliklerini kaybedebilirler: bir bariyer yöntemi eklenir
Vorikonazol
Her iki ilacın da ayarlanmasını gerektiren iki yönlü etkileşim

Neler izlenir

  • Duygu durumu ve psikiyatrik belirtiler
  • Karaciğer testleri
  • Lipidler
  • Doğurganlık çağındaki kadınlarda başlamadan önce gebelik testi

Uygulama ve güvenlik

  • Sinir sistemi belirtilerinin daha iyi tolere edilmesi için ağız yoluyla, aç karnına ve tercihen yatarken
  • Bazı idrar kannabinoid testlerinde yalancı pozitifliğe yol açabilir

Gebelik ve emzirme

İlk trimesterde maruziyet sonrası nöral tüp defektlerine ilişkin retrospektif bildirimler vardır; uzun yarı ömrü nedeniyle tedavi süresince ve sonrasında haftalarca etkili kontrasepsiyon önerilir.

Hemşirelik bakımı

  • Baş dönmesi ve canlı rüyaların başlangıçta sık olduğu ve genellikle geçtiği konusunda uyarın
  • Depresyon veya intihar düşüncelerini sorgulayın ve hemen yönlendirin
  • Baş dönmesi varken tehlikeli işlerden kaçınmayı öğretin
  • Ek bariyer kontrasepsiyonu önerin

Farmakokinetik

Metabolizma
Karaciğer, esas olarak CYP2B6 ile; kendi klirensi dahil CYP3A ve CYP2B6'yı indükler
Yarılanma ömrü
Uzun: kararlı durumda yaklaşık 40-55 saat

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Efavirenzin en tipik advers etkileri nelerdir?

Sinir sistemi etkileri: baş dönmesi, uykusuzluk, canlı rüyalar ve bazen ağır psikiyatrik belirtiler.

Neden yatarken verilir?

Dozdan sonra en güçlü olan sinir sistemi belirtilerinin uykuya denk gelmesi ve daha iyi tolere edilmesi için.

Efavirenz hormonal kontraseptiflere ne yapar?

Sitokrom enzimlerini indükleyerek etkinliklerini azaltabilir; bir bariyer yöntemi eklenir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Non-nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NNRTI)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - EFAVIRENZ tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Efavirenz: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.