Éfavirenz

Mécanisme d'action

✂Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)Éfavirenz

ⓘ La figure montre l'éfavirenz dans la poche allostérique de la transcriptase inverse du VIH-1.

Il se lie à la poche hydrophobe de la sous-unité p66 de la transcriptase inverse du VIH-1, à distance du site actif, ce qui rend l'enzyme rigide et déformée : elle cesse de copier l'ARN viral en ADN. Il ne nécessite aucune phosphorylation. Une seule mutation (comme K103N) suffit à faire perdre son effet.

1. Il se lie à la poche allostérique de la transcriptase inverse
2. Il déforme l'enzyme sans entrer en compétition avec les nucléotides
3. La copie de l'ARN viral en ADN s'arrête

Indications

• Infection par le VIH-1, en association avec d'autres antirétroviraux (aujourd'hui une alternative aux schémas à base de dolutégravir) Infection par le VIH et sida →

Effets indésirables

Fréquents

• Vertiges, insomnie, rêves intenses, troubles de la concentration (disparaissent en général en quelques semaines)
• Éruption cutanée les premières semaines
• Élévation des lipides

Contre-indications

• Antécédent d'hypersensibilité sévère (Stevens-Johnson, érythème polymorphe)
• Utilisation avec l'elbasvir/grazoprévir

Interactions principales

Médicaments métabolisés par le CYP3A ou le CYP2B6

L'éfavirenz induit ces enzymes et peut diminuer leurs taux

Contraceptifs hormonaux

Ils peuvent perdre leur efficacité : une méthode barrière est ajoutée

Voriconazole

Interaction bidirectionnelle nécessitant d'adapter les deux médicaments

Surveillance

• Humeur et symptômes psychiatriques
• Bilan hépatique
• Lipides
• Test de grossesse avant de commencer chez les femmes en âge de procréer

Administration et sécurité

• Par voie orale, à jeun et de préférence au coucher, pour mieux tolérer les symptômes neurologiques
• Il peut donner un faux positif à certains tests urinaires des cannabinoïdes

Grossesse et allaitement

Des cas rétrospectifs d'anomalies du tube neural après exposition au premier trimestre ont été rapportés ; une contraception efficace est conseillée pendant le traitement et des semaines après, en raison de sa longue demi-vie.

Soins infirmiers

• Prévenir que les vertiges et les rêves intenses sont fréquents au début et disparaissent en général
• Rechercher une dépression ou des idées suicidaires et orienter immédiatement
• Enseigner à éviter les tâches dangereuses en cas de vertiges
• Conseiller d'ajouter une contraception barrière

Pharmacocinétique

Métabolisme

Hépatique, surtout par le CYP2B6 ; il induit le CYP3A et le CYP2B6, y compris sa propre clairance

Demi-vie

Longue : environ 40 à 55 heures à l'état d'équilibre

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Névirapine
• Rilpivirine
• Doravirine

Maladies liées

• Infection par le VIH et sida

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - EFAVIRENZ tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Efavirenz: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.