Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI)
Sie setzen sich abseits des aktiven Zentrums in eine Tasche der Reverse Transkriptase von HIV-1 und verbiegen das Enzym, bis es das Virus nicht mehr kopiert.
Was sie sind
Allosterische Hemmer der Reverse Transkriptase von HIV-1: Efavirenz, Nevirapin, Rilpivirin und Doravirin. Sie brauchen keine intrazelluläre Aktivierung und sind gegen HIV-2 unwirksam. Wegen zunehmender Resistenzen bevorzugt die WHO sie nicht mehr für die Erstlinientherapie.
Wirkmechanismus
Sie binden eine hydrophobe Tasche in der p66-Untereinheit der Reverse Transkriptase, nahe, aber außerhalb des katalytischen Zentrums. Die Formänderung verlangsamt das Enzym nicht kompetitiv. Da die Tasche spezifisch für HIV-1 ist, kann eine einzige Mutation (zum Beispiel K103N) genügen, um die älteren Wirkstoffe unwirksam zu machen.
Zielstruktur: Allosterische Tasche der Reverse Transkriptase von HIV-1
Arzneimittel dieser Klasse
- EfavirenzEin einmal täglich gegebener NNRTI, jahrelang Erstlinientherapie. Typische Wirkungen sind Schwindel, lebhafte Träume…Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)
- NevirapinEin alter, günstiger NNRTI. Er kann in den ersten Wochen Hepatitis und schwere Hautreaktionen verursachen, häufiger…Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)
- RilpivirinEin NNRTI der zweiten Generation. Er wird nur mit Nahrung und Magensäure resorbiert; es gibt auch eine langwirksame…Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)
- DoravirinEin neuerer NNRTI: mit oder ohne Nahrung einzunehmen, unabhängig von der Magensäure, mit weniger zentralnervösen und…Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)
- EtravirinEin NNRTI der zweiten Generation, der gegen viele Efavirenz- oder Nevirapin-resistente HIV-Stämme wirksam bleibt…Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)
Weitere der Klasse
- Etravirin
Testen Sie sich
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Wie unterscheidet sich die Bindungsstelle eines NNRTI von der eines NRTI?
Der NRTI gelangt als falsches Nukleotid ins aktive Zentrum; der NNRTI bindet eine benachbarte allosterische Tasche und verformt das Enzym, ohne phosphoryliert werden zu müssen.
Warum sind NNRTI gegen HIV-2 nutzlos?
Die allosterische Tasche, die sie binden, ist spezifisch für die Reverse Transkriptase von HIV-1.
Was bedeutet eine niedrige genetische Barriere bei älteren NNRTI?
Dass eine einzige virale Mutation (etwa K103N) genügt, um die Wirksamkeit zu verlieren, oft für die gesamte ältere Klasse.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
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