Efavirenz

Mecanismo de ação

✂Transcriptase reversa do HIV-1 (bolso dos ITRNN)Efavirenz

ⓘ A figura mostra o efavirenz no bolso alostérico da transcriptase reversa do HIV-1.

Liga-se ao bolso hidrofóbico da subunidade p66 da transcriptase reversa do HIV-1, longe do sítio ativo, deixando a enzima rígida e torcida, de modo que ela para de copiar o RNA viral em DNA. Não precisa de fosforilação. Uma única mutação (como a K103N) basta para perder seu efeito.

1. Liga-se ao bolso alostérico da transcriptase reversa
2. Distorce a enzima sem competir com os nucleotídeos
3. A cópia do RNA viral em DNA para

Indicações

• Infecção pelo HIV-1, em combinação com outros antirretrovirais (hoje uma alternativa aos esquemas com dolutegravir) Infecção pelo HIV e aids →

Efeitos adversos

Frequentes

• Tontura, insônia, sonhos vívidos, dificuldade de concentração (em geral cedem em semanas)
• Erupção cutânea nas primeiras semanas
• Aumento dos lipídios

Contraindicações

• Hipersensibilidade grave prévia (Stevens-Johnson, eritema multiforme)
• Uso com elbasvir/grazoprevir

Interações importantes

Fármacos metabolizados pela CYP3A ou pela CYP2B6

O efavirenz induz essas enzimas e pode reduzir seus níveis

Contraceptivos hormonais

Podem perder eficácia: acrescenta-se um método de barreira

Voriconazol

Interação bidirecional que exige ajuste de ambos os fármacos

O que se monitora

• Humor e sintomas psiquiátricos
• Provas hepáticas
• Lipídios
• Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres em idade fértil

Administração e segurança

• Por via oral, em jejum e de preferência ao deitar, para tolerar melhor os sintomas do sistema nervoso
• Pode dar falso-positivo em alguns testes de canabinoides na urina

Gravidez e amamentação

Há relatos retrospectivos de defeitos do tubo neural após exposição no primeiro trimestre; recomenda-se contracepção eficaz durante o tratamento e por semanas depois, devido à sua meia-vida longa.

Cuidados de enfermagem

• Avisar que tontura e sonhos vívidos são comuns no início e em geral cedem
• Perguntar sobre depressão ou ideação suicida e encaminhar imediatamente
• Ensinar a evitar tarefas de risco enquanto houver tontura
• Orientar o uso adicional de contracepção de barreira

Farmacocinética

Metabolismo

Hepático, principalmente pela CYP2B6; induz a CYP3A e a CYP2B6, inclusive sua própria depuração

Meia-vida

Longa: cerca de 40 a 55 horas no estado de equilíbrio

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - EFAVIRENZ tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Efavirenz: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).

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