Eletriptan
Triptane (5-HT1B/1D-Agonisten)
Triptane (5-HT1B/1D-Agonisten)
Ein orales Triptan für Migräneanfälle, über CYP3A4 abgebaut: Starke CYP3A4-Hemmer wie Clarithromycin oder Ketoconazol sind ausgeschlossen.
Auch genannt: Eletriptanhydrobromid
Steckbrief
- Group
- Triptane (5-HT1B/1D-Agonisten)
- Target
- Serotonin-5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren
- Key effects
- Schwäche · Übelkeit · Engegefühl in Brust
- Monitor
- Blutdruck · Prüfung neuer Antibiotika
- ATC
- N02CC06
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Donitriptan, ein experimentelles Triptan, in der Serotonin-Bindungstasche des menschlichen 5-HT1B-Rezeptors; Eletriptan bindet mit hoher Affinität an 5-HT1B-, 5-HT1D- und 5-HT1F-Rezeptoren.
Eletriptan bindet mit hoher Affinität an 5-HT1B-, 5-HT1D- und 5-HT1F-Rezeptoren. Wie andere Triptane verengt es intrakranielle Gefäße und verringert die Neuropeptidfreisetzung aus trigeminalen Endigungen, wodurch der Anfall endet.
- Eletriptan aktiviert 5-HT1B/1D- (und 5-HT1F-)Rezeptoren
- Gefäße verengen sich, und trigeminale Endigungen setzen weniger Neuropeptid frei
- Der Migräneanfall lässt nach
Indikationen
- Akutbehandlung der Migräne mit oder ohne Aura bei Erwachsenen Migräne →
Nebenwirkungen
Häufig
- Schwäche, Schläfrigkeit und Schwindel (dosisabhängig)
- Übelkeit
- Engegefühl in Brust, Hals, Nacken oder Kiefer
Kontraindikationen
- Ischämische koronare Herzkrankheit oder Koronarspasmus (einschließlich Prinzmetal-Angina)
- Schlaganfall oder TIA in der Vorgeschichte; hemiplegische oder Basilarismigräne
- Periphere arterielle Verschlusskrankheit und ischämische Darmerkrankung
- Unkontrollierte Hypertonie
- Ein anderes Triptan oder ein Mutterkornalkaloid in den vorangegangenen 24 Stunden
- Wolff-Parkinson-White-Syndrom oder andere Arrhythmien über akzessorische Leitungsbahnen
- Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Ritonavir, Nelfinavir, Nefazodon) innerhalb von mindestens 72 Stunden
Wichtige Wechselwirkungen
- Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Ritonavir, Nelfinavir
- Deutlich höhere Eletriptan-Exposition; kontraindiziert
- Mutterkornalkaloide oder andere Triptane innerhalb von 24 Stunden
- Additiver Vasospasmus; kontraindiziert
- SSRI, SNRI, Trizyklika, MAO-Hemmer
- Serotoninsyndrom
Was überwacht wird
- Kardiovaskuläre Abklärung bei triptannaiven Patienten mit mehreren Risikofaktoren
- Blutdruck
- Prüfung neuer Antibiotika, Antimykotika und HIV-Medikamente (CYP3A4)
Anwendung und Sicherheit
- Nur bei gesicherter Migränediagnose angewendet
- Nur für Anfälle; kein Prophylaktikum
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Daten beim Menschen reichen nicht aus, um das Risiko zu bestimmen; Tierstudien zeigten Entwicklungstoxizität.
Pflege
- Vor der ersten Dosis nach Brustschmerzen, Herzkrankheit, Schlaganfall, Bluthochdruck und kardiovaskulären Risikofaktoren fragen
- Die Medikationsliste auf Mutterkornalkaloide, andere Triptane, MAO-Hemmer und serotonerge Antidepressiva prüfen
- Erklären, dass ein Engegefühl in Brust oder Hals häufig ist, ein vernichtender Brustschmerz aber dringend ärztliche Hilfe erfordert
- Zu einem Kopfschmerztagebuch ermutigen, um einen Medikamentenübergebrauch zu erkennen
- Die Zeichen eines Serotoninsyndroms schulen: Unruhe, Fieber, Schwitzen, Tremor, Muskelzuckungen
Pharmakokinetik
- Resorption
- Gut resorbiert; Bioverfügbarkeit etwa 50 %; Spitzenspiegel nach etwa 1,5 bis 2 Stunden
- Metabolismus
- Überwiegend CYP3A4; ein aktiver N-demethylierter Metabolit
- Halbwertszeit
- Etwa 4 Stunden
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welches Enzym verstoffwechselt Eletriptan?
CYP3A4.
Welches Antibiotikum ist mit Eletriptan kontraindiziert?
Clarithromycin (ein starker CYP3A4-Hemmer).
Beugt Eletriptan der Migräne vor?
Nein; es behandelt nur akute Anfälle.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - ELETRIPTAN HYDROBROMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Eletriptan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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