Eletriptán

Mecanismo de acción

◎Receptores de serotonina 5-HT1B y 5-HT1DEletriptán

ⓘ La figura muestra donitriptán, un triptán experimental, en el bolsillo de unión de la serotonina del receptor 5-HT1B humano; el eletriptán se une con alta afinidad a los receptores 5-HT1B, 5-HT1D y 5-HT1F.

El eletriptán se une con alta afinidad a los receptores 5-HT1B, 5-HT1D y 5-HT1F. Como los demás triptanes, contrae los vasos intracraneales y reduce la liberación de neuropéptidos en las terminaciones del trigémino, con lo que corta la crisis.

1. El eletriptán activa receptores 5-HT1B/1D (y 5-HT1F)
2. Los vasos se contraen y el trigémino libera menos neuropéptido
3. Cede la crisis de migraña

Indicaciones

• Tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en adultos Migraña →

Efectos adversos

Frecuentes

• Debilidad, somnolencia y mareo (dependientes de la dosis)
• Náuseas
• Opresión en el pecho, la garganta, el cuello o la mandíbula

Contraindicaciones

• Enfermedad coronaria isquémica o vasoespasmo coronario (incluida la angina de Prinzmetal)
• Antecedente de ataque cerebrovascular o AIT; migraña hemipléjica o basilar
• Enfermedad vascular periférica e isquemia intestinal
• Hipertensión no controlada
• Otro triptán o un ergotamínico en las 24 horas previas
• Síndrome de Wolff-Parkinson-White u otras arritmias por vía accesoria
• Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, nelfinavir, nefazodona) en al menos 72 horas

Interacciones clave

Ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, nelfinavir

Exposición mucho mayor al eletriptán; contraindicados

Ergotamínicos u otros triptanes en 24 horas

Vasoespasmo aditivo; contraindicado

ISRS, IRSN, tricíclicos, IMAO

Síndrome serotoninérgico

Qué se vigila

• Evaluación cardiovascular en pacientes sin uso previo de triptanes y con varios factores de riesgo
• Presión arterial
• Revisión de antibióticos, antifúngicos y antirretrovirales nuevos (CYP3A4)

Administración y seguridad

• Se usa solo cuando el diagnóstico de migraña es claro
• Solo para las crisis; no es preventivo

Embarazo y lactancia

Los datos en humanos no bastan para definir el riesgo; en animales hubo toxicidad del desarrollo.

Cuidados de enfermería

• Antes de la primera dosis, preguntar por dolor torácico, cardiopatía, ataque cerebrovascular, hipertensión y factores de riesgo cardiovascular
• Revisar la lista de medicamentos en busca de ergotamínicos, otros triptanes, IMAO y antidepresivos serotoninérgicos
• Explicar que la opresión en el pecho o la garganta es frecuente, pero un dolor torácico opresivo requiere atención urgente
• Animar a llevar un diario de cefaleas para detectar el abuso de medicamentos
• Enseñar los signos del síndrome serotoninérgico: agitación, fiebre, sudoración, temblor, sacudidas musculares

Farmacocinética

Absorción

Buena absorción; biodisponibilidad de alrededor del 50 %; pico en 1,5 a 2 horas

Metabolismo

Sobre todo por el CYP3A4; un metabolito N-desmetilado activo

Vida media

Alrededor de 4 horas

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - ELETRIPTAN HYDROBROMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Eletriptan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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