Eletriptana

Mecanismo de ação

◎Receptores de serotonina 5-HT1B e 5-HT1DEletriptana

ⓘ A figura mostra a donitriptana, um triptano experimental, na bolsa de ligação da serotonina do receptor 5-HT1B humano; a eletriptana liga-se com alta afinidade aos receptores 5-HT1B, 5-HT1D e 5-HT1F.

A eletriptana liga-se com alta afinidade aos receptores 5-HT1B, 5-HT1D e 5-HT1F. Como os outros triptanos, contrai os vasos intracranianos e reduz a liberação de neuropeptídeos das terminações trigeminais, interrompendo a crise.

1. A eletriptana ativa receptores 5-HT1B/1D (e 5-HT1F)
2. Os vasos se contraem e as terminações trigeminais liberam menos neuropeptídeo
3. A crise de enxaqueca alivia

Indicações

• Tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura em adultos Enxaqueca →

Efeitos adversos

Frequentes

• Fraqueza, sonolência e tontura (dose-dependentes)
• Náuseas
• Aperto no tórax, na garganta, no pescoço ou na mandíbula

Contraindicações

• Doença arterial coronariana isquêmica ou vasoespasmo coronariano (incluindo angina de Prinzmetal)
• Antecedente de AVC ou AIT; enxaqueca hemiplégica ou basilar
• Doença vascular periférica e doença isquêmica intestinal
• Hipertensão não controlada
• Outro triptano ou um alcaloide do ergot nas 24 horas anteriores
• Síndrome de Wolff-Parkinson-White ou outras arritmias por via acessória
• Inibidores potentes do CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, nelfinavir, nefazodona) nas últimas 72 horas, no mínimo

Interações importantes

Cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, nelfinavir

Exposição muito maior à eletriptana; contraindicado

Alcaloides do ergot ou outros triptanos em até 24 horas

Vasoespasmo aditivo; contraindicado

ISRS, IRSN, tricíclicos, inibidores da MAO

Síndrome serotoninérgica

O que se monitora

• Avaliação cardiovascular em pacientes sem uso prévio de triptanos e com vários fatores de risco
• Pressão arterial
• Revisão de novos antibióticos, antifúngicos e medicamentos para o HIV (CYP3A4)

Administração e segurança

• Usada apenas quando o diagnóstico de enxaqueca é claro
• Apenas para crises; não é preventiva

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos não são suficientes para definir o risco; estudos em animais mostraram toxicidade no desenvolvimento.

Cuidados de enfermagem

• Antes da primeira dose, perguntar sobre dor torácica, cardiopatia, AVC, pressão alta e fatores de risco cardiovascular
• Verificar na lista de medicamentos derivados do ergot, outros triptanos, inibidores da MAO e antidepressivos serotoninérgicos
• Explicar que o aperto no tórax ou na garganta é comum, mas dor torácica opressiva exige atendimento urgente
• Incentivar um diário de cefaleia para detectar o uso excessivo de medicamentos
• Ensinar os sinais de síndrome serotoninérgica: agitação, febre, sudorese, tremor, abalos musculares

Farmacocinética

Absorção

Bem absorvida; biodisponibilidade de cerca de 50%; pico em cerca de 1,5 a 2 horas

Metabolismo

Principalmente CYP3A4; um metabólito N-desmetilado ativo

Meia-vida

Cerca de 4 horas

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ELETRIPTAN HYDROBROMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Eletriptan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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