Enzalutamide

Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes
Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes

Antiandrogène récent (cancer de la prostate) qui bloque le récepteur des androgènes plus fort que les anciens. Risque de chutes et, rarement, de convulsions.

Mis à jour 1 nov 2026

Fiche rapide

Group: Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes
Target: Récepteur des androgènes (RA)
Key effects: Fatigue et faiblesse · Bouffées de chaleur
Monitor: Pression artérielle · Symptômes neurologiques · PSA
ATC: L02BB04

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Récepteur des androgènes (RA)Enzalutamide

Aucune structure cristalline avec l'enzalutamide n'est disponible. La figure montre le bicalutamide, un antiandrogène plus ancien, dans la même poche de liaison du ligand du récepteur humain des androgènes.

Cible en 3D: Récepteur des androgènes (RA). Structure PDB 1Z95 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'enzalutamide est un antagoniste compétitif non stéroïdien du récepteur des androgènes, d'affinité bien plus élevée que le bicalutamide. Il empêche la liaison des androgènes, réduit la transcription génique dépendante du récepteur dans les cellules du cancer de la prostate et prolonge la survie dans la maladie résistante à la castration.

Se lie au récepteur des androgènes avec une forte affinité
Les androgènes ne peuvent plus se lier
La transcription génique dépendante du récepteur diminue
La croissance du cancer de la prostate ralentit, même en cas de résistance à la castration

Indications

Cancer de la prostate résistant à la castration, métastatique ou non métastatique Cancer de la prostate →
Cancer de la prostate métastatique sensible à la castration Cancer de la prostate →

Effets indésirables

Fréquents

Fatigue et faiblesse
Bouffées de chaleur
Douleurs dorsales et articulaires
Hypertension artérielle
Baisse de l'appétit et diarrhée
Vertiges et céphalées

Contre-indications

Ne pas utiliser chez la femme, en particulier pendant la grossesse

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP2C8 (gemfibrozil): Augmentent les concentrations d'enzalutamide.
Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine): Diminuent les concentrations d'enzalutamide.
Substrats du CYP3A4, du CYP2C9 et du CYP2C19 (par exemple warfarine, fentanyl, nifédipine, quinidine): L'enzalutamide induit ces enzymes et diminue leurs concentrations ; de nombreuses associations sont évitées.

Surveillance

Pression artérielle
Symptômes neurologiques (facteurs de risque de convulsions)
Risque de chute et de fracture
Symptômes cardiovasculaires
PSA

Administration et sécurité

Comprimé ou gélule par voie orale une fois par jour, à peu près à la même heure, pendant ou en dehors des repas ; avalé entier avec de l'eau, sans être écrasé, mâché ni ouvert.
Les femmes enceintes ou susceptibles de l'être ne touchent pas les gélules ni les comprimés.

Grossesse et allaitement

Réservé à l'homme ; il peut nuire au fœtus, et l'homme utilise un préservatif avec une partenaire enceinte et une contraception efficace avec une partenaire susceptible de devenir enceinte, pendant le traitement et 3 mois après.

Soins infirmiers

Rechercher des antécédents de convulsions, de traumatisme cérébral ou la prise de médicaments abaissant le seuil épileptogène.
Évaluer le risque de chute et enseigner la sécurité au domicile.
Revoir tous les médicaments à la recherche d'interactions : il diminue les concentrations de nombreux médicaments.
Apprendre au patient à signaler des céphalées avec confusion ou troubles visuels, une douleur thoracique ou un gonflement du visage.

Pharmacocinétique

Absorption: Pris par voie orale une fois par jour, pendant ou en dehors des repas
Métabolisme: Par le CYP2C8 et le CYP3A4 ; il est lui-même un puissant inducteur de plusieurs enzymes hépatiques
Demi-vie: Environ 6 jours ; l'état d'équilibre est atteint en un mois environ

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

En quoi l'enzalutamide diffère-t-il du bicalutamide au niveau du récepteur ?

Tous deux sont des antagonistes compétitifs du récepteur des androgènes, mais l'enzalutamide s'y lie avec une affinité plusieurs fois supérieure et est efficace dans la maladie résistante à la castration.

Quel effet indésirable neurologique impose de rechercher des facteurs de risque avant l'enzalutamide ?

Les convulsions ; le médicament traverse la barrière hémato-encéphalique.

Pourquoi l'enzalutamide peut-il rendre la warfarine ou le fentanyl moins efficaces ?

Il induit le CYP3A4, le CYP2C9 et le CYP2C19, ce qui accélère le métabolisme de leurs substrats.

Médicaments apparentés

Maladies liées

Cancer de la prostate

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Enzalutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.